基于纳米技术的结肠靶向给药系统研究进展.pdfVIP

中国药师摇 摇 圆园员圆年第员缘卷第缘期摇 摇 悦澡蚤灶葬 孕澡葬则皂葬糟蚤泽贼圆园员圆，灾燥造援员缘摇 晕燥援缘 ·药学进展 · 基于纳米技术的结肠靶向给药系统研究进展 员 圆 猿 猿 付帮翠 摇 张芸摇 郭苗苗 摇 徐丹 摇 （员援荆门市第二人民医院摇 湖北荆门源源愿园园园；圆援湖北中医药大学药学院圆园员员级研 究生；猿 湖北中医药大学药学院圆园园怨 级研究生） 关键词摇 纳米技术；结肠靶向；给药系统 中图分类号：砸怨源源援怨摇 摇 文献标识码：粤摇 摇 文章编号：员园园愿鄄园源怨载（圆园员圆 ）园缘鄄园远猿猿鄄园源 摇 摇 通过纳米技术将药物直接纳米化或包封于纳米 生物降解的高分子材料通过各种化学键合，即可制 载体后进行结肠靶向给药，可使药物在胃、十二指 备纳米化前体药物。结肠靶向纳米化前体药物主要 肠、空肠、回肠前端不释放药物，直至将药物运送至 包括偶氮前体药物、偶氮黏附性前体药物和苷类前 回盲部才释放，从而发挥结肠局部或全身治疗作用。 体药物三类。例如：偶氮水杨酸双钠盐奥沙拉嗪 这一纳米给药技术能消除体内生理环境的作用，防 （燥造泽葬造葬扎蚤灶藻）是两个缘鄄粤杂粤 分子通过伯胺基连接形 止药物进入结肠靶点前被破坏或降解。利用纳米药 成的一个二聚体，这是最早用于临床的前药［圆］。而 物载体比表面积大、界面活性高的特点，通过对其进 ［猿］ 偶氮双键靶向黏附前体药物 是将药物与具有肠 行表面修饰，还可避免其被体内的免疫系统识别、吞 道黏附性的高分子材料混合制成片芯，再包上能被 噬，克服体内的“生物屏障”，从而实现体内结肠靶 偶氮还原酶降解的衣膜，口服给药到达结肠后，释放 向给药［员］。由于纳米粒的粒径小且吸附能力强，可 出含药微粒并黏附于结肠黏膜表面，从而达到结肠 以特异性聚集于结肠，使药物在病变部位直接释放， ［源］ 靶向给药的目的。云则蚤藻灶凿 等 制备了地塞米松、氢 增加局部药物浓度，提高局部大肠患者的顺应性；同 化泼尼松、氢化可的松和氟氢可的松的葡萄糖苷、甘 时，药物在结肠缓慢释放，发挥其长效作用，有利于 露糖苷、纤维双糖苷系列前药，并比较了不同糖残基 具有时辰节律性疾病的治疗。因此结肠靶向纳米给 作为前药载体的效率。动物体外研究发现，这些前 药是一个极具前景的新药研究领域，并具有重要的 药在胃肠道不同部位的内容物匀浆中均可被水解。 临床应用价值。本文现就纳米技术在结肠靶向给药 原 因为郧 葡萄糖醛酸酶主要存在于胃肠道下端，所 系统中的研究进展作一介绍。 以这些前药在胃和小肠近端部位水解较少，而在小 员摇 结肠靶向纳米给药的生理特点 肠远端水解增加，在盲肠中的水解量最高。角叉菜 结肠不能主动吸收糖、氨基酸、小分子肽等物 诱发豚鼠溃疡肠炎模型实验表明，地塞米松被酶降 质，其吸收功能的实现主要是通过内容物在结肠长 解释放并出现最大活性的部位主要在盲肠和结肠。 时间的滞留来完成，也有一些药物可通过被动扩散 以烷基糖苷为载体制备的前体药物的结肠靶向效 而吸收。研究表明，结肠部位生理环境具有以下特 率，主要依赖于药物的摩尔质量大小和药物的理化 点： 责匀梯度一般为远援缘 耀苑援缘，依饮食结构和生理 性质，低分子量药物和中性材料相结合，可以有效地 ① 状况而有变化； 结肠蠕动缓慢，药物在该部位转运 提高前体药物的结肠靶向作用。 ② 和停留时间较长，