针对肿瘤抗体类药物发展原理及现状回顾.pdfVIP

， ， ， · · ＪｏｕｒｎａｌｏｆＱｉｉｈａｒＵｎｉｖｅｒｓｉｔ ｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅ２０１２ Ｖｏｌ．３３ Ｎｏ．１２ １６４０ ｑ ｙ ·综述 ·讲座 · 针对肿瘤抗体类药物发展原理及现状回顾 范 珍 　 【摘要】 随着近十几年来抗体技术的发展，针对肿瘤的抗体类药物，无论是单克隆抗体还是耦联药 　 物的抗体类药物在最近的十年里，越来越成为治疗肿瘤的最有效的手段。而开发有效的，可以临床使用 的抗体类药物是一个复杂和系统的工程，本文对针对肿瘤的抗体类药物的基本原理、研发的评估机制， 目前国外抗体研究的现状和国内抗体的研发现状做了简单的介绍和回顾。 【关键词】 抗体类药物 单克隆抗体 耦联药物的抗体类药物 　 　 　 在过去的 年里，由于抗体类药物具有针对抗原分子的 的特异性如何，也就是这些药物在患者体内的分布，尤其是在 １５ 　　 高特异性和高亲和力的特点，并且对人体的毒害性低的特征， 肿瘤组织和正常组织中的分布对比。这个信息对于合理的抗 越来越受到医学界的关注。其市场价值也得到大家的关注， 体治疗方法的设计是必须的：对同样拥有目标受体的正常组 到 年，抗体类药物的总销售额达到 亿美元，而在目 织的了解是对细胞毒性预测的关键所在；此外，正常组织与抗 ２０１０ ４４０ 前处于临床试验阶段的抗体类药物如果成功获得 ＦＤＡ认证 体类药物相互作用的分析也可以帮助优化抗体药物所需要的 上市，将会给抗体类药物的销售市场带来爆发式的增长。 临床浓度。由于抗体自身的治疗活性有限，目前更多的研究 １ 抗体类药物治疗肿瘤的基本原理 还是集中在提高利用抗体的生物学效应的功能上，比如通过 　 提高优化 Ｆｃ 受体结合功能来提升 ＡＤＣＣ效应和细胞毒性， 抗体类药物发展的基础是基于二十世纪 年代对肿瘤 γ ６０ ［ ］ １ 还有就是将抗体作为传输载体来运送一些药物小分 细胞表面可以大量通过表达抗原的发现 ，而抗体和抗原的 ［ ， ］ ３ ９－１１ 高亲和力和高特异性的相互作用可以改变细胞的一些功能， 子 。 比如抑制细胞增殖、促进细胞功能，或者改变免疫系统的功 ３ 国外抗体药物现状 　 能；通过对抗体加以改造，可以利用抗体耦合上药物分子，使 虽然从理论上来说，抗体类药物有着非常乐观的前景，但 抗体承担运输作用，将药物小分子运输到特定部位发挥作用。 是到目前为止，美国 还只是批准了 种单克隆抗体和 ＦＤＡ ３２ 作为抗体治疗肿瘤的原理可以