可致尿糖升高的降糖药——钠-葡萄糖协同转运体2抑制药.pdfVIP

医药导报圆园员圆年猿月第猿员卷第猿期 ·猿猿怨 · ·药学进展· 可致尿糖升高的降糖药——— 钠鄄葡萄糖协同转运体圆抑制药 金慧，杜妍，杜有功 （浙江省台州医院药剂科，猿员苑园园园） 摘摇 要摇 钠鄄葡萄糖协同转运体圆（杂郧蕴栽圆）在肾小管转运重吸收葡萄糖中起主要作用，抑制杂郧蕴栽圆 可刺激尿糖排出， 降低血糖。杂郧蕴栽圆 为新型的降糖药物作用靶点，研究杂郧蕴栽圆 抑制药可为糖尿病的治疗开辟新的途径。该文介绍了 杂郧蕴栽圆 的发现史、杂郧蕴栽圆抑制药的作用机制、阅葬责葬早造蚤枣造 扎蚤灶及其临床安全性等。 关键字摇 钠鄄葡萄糖协同转运体圆；糖尿病；降血糖药 中图分类号摇 砸怨苑苑援员缘；砸怨远怨摇 摇 摇 文献标识码摇 粤摇 摇 摇 文章编号摇 员园园源原园苑愿员（圆园员圆）园猿原园猿猿怨原园猿 摇 摇 目前用于糖尿病的治疗药物主要有增加葡萄糖利 者称之为根皮苷糖尿病（责澡造 则蚤扎蚤灶 凿蚤葬遭藻贼藻泽）。后来研 用的双胍类药物如二甲双胍、促胰岛素分泌的磺脲类 究证明根皮苷可降低人的血糖，随后的大量研究证明 药物如格列本脲、增强机体对胰岛素敏感性的噻唑烷 根皮苷是杂郧蕴栽 活性较高的抑制药，但由于根皮苷在 二酮类药物如吡格列酮等、葡萄糖酐酶抑制药阿卡波 小肠中容易被根皮苷水解酶水解，致生物利用度降低， 糖、郧蕴孕鄄员类似物艾森那肽、阅阅孕鄄源 抑制药以及胰岛素 口服几乎不吸收，选择性也差，是非选择性的杂郧蕴栽抑 ［员鄄圆］ 等 。尽管有如此众多的药物可供选择，但患者对药 制药，可同时抑制杂郧蕴栽员，而导致严重的胃肠道反应， 物的不敏感以及药物不良反应等问题，使得研发新的 缺乏临床应用价值而未被开发成糖尿病的治疗药物， 治疗糖尿病药物成为迫切需求。尽管目前口服糖尿病 但被当成先导化合物，从而发现了许多新结构的 药物作用机制多种多样，但是还没有一种是基于通过 杂郧蕴栽圆抑制药。随着研究的不断深入，许多选择性的 控制身体能量摄入和消耗的“能量平衡”来达到治疗 杂郧蕴栽抑制药相继涌现，进展最快的制剂已进入 期临 Ⅲ 糖尿病的。体内贮存的能量不仅能被肠和肌肉消耗 床试验阶段，如 阅葬责葬早造蚤枣造 扎蚤灶（月则蚤泽 造鄄酝赠藻则泽杂择怎蚤遭遭辕 粤泽鄄 掉，而且可以在肾通过尿排出多余的糖。如果有药物 贼则葬在藻灶藻糟葬）、悦葬灶葬早造蚤枣造 蚤灶（允 澡灶泽 灶 允 澡灶泽 灶辕 酝蚤贼泽怎遭蚤泽澡蚤 % 能够刺激尿糖的排出从而影响“能量平衡”，使平衡朝 栽葬灶葬遭藻 孕澡葬则皂葬 ）、粤杂孕鄄员怨源员（葬泽贼藻造造葬泽辕 运 贼 遭怎噪蚤 ）和月陨鄄 着能量消耗的方向移动，从而达到降低体内血糖的目 员园苑苑猿（月 藻澡则蚤灶早藻则 陨灶早藻造澡藻蚤灶）。其中以 阅葬责葬早造蚤枣造 扎蚤灶 公 的，将有可能给圆 型糖尿病患者提供一种新的药物治 ［猿鄄苑］ 开发表的文献较多 。 疗手段。近年来钠鄄葡萄糖协同转运体圆（泽 凿蚤怎皂鄄早造怎鄄 圆摇 杂郧蕴栽圆 的作用机制摇 糟 泽藻 糟 鄄贼则葬灶泽责 则贼藻则鄄圆，杂郧蕴栽圆 ）抑制药在糖尿病治疗中 肾脏对葡萄糖的重吸收在糖稳态调节中有着重要 的研究成为热点。现就此问题简介如下。 的作用。在体表面积为 员援苑猿 皂 的正常个体，肾小球圆 员摇 杂郧蕴栽 的发现史摇