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第二章 液体药剂（二） 黄娇 第二章 液体药剂（二） 第二章 液体药剂（二） 增溶剂 (solubilizer) 增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂。 增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。 增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。 在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。 例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。 影响增溶的因素 （1）增溶剂的种类： （2）药物（增溶质）的性质： （3）增溶剂的加入顺序： （4）增溶剂的用量： 用量不足或用量太多； 温度的影响； 增溶剂的用量可以通过实验确定。 第二章 液体药剂（二） 制备 1、热溶法：系将蔗糖溶于沸蒸馏水中，降温加入药物，搅拌溶解、过滤，再通过过滤加水至全量，分装即得。 蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被杀死，糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除，过滤速度快。 加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖和果糖（俗称转化糖），制品的颜色变深。转化糖具有还原性，可延缓某些药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆的制备。 2、冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。 可用密闭容器或渗漉器来完成。此法生产周期长，制备过程中容易污染微生物。 适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅。 第二章 液体药剂（二） E. 举例：枸橼酸哌嗪糖浆（Piperazine Citrate Syrup） 【处方】枸橼酸哌嗪 160g （主药） 蔗糖 650g （赋形剂） 尼泊金乙酯 0.5g （防腐剂） 柠檬香精 适量 （矫味剂） 蒸馏水（aquar） 适量加至1000ml （溶剂） 【制法】 取蒸馏水500ml，煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解后，滤过，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量蒸馏水，使全量为1000ml，搅匀，即得。 【作用与用途】驱肠虫药，用于蛔虫病、蛲虫病。 【注解】1. 枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒，微有引湿性，在水中易溶，5%水溶液pH值为5~6。 2. 本品为澄明的带有矫味剂芳香气味的糖浆状溶液，矫味剂常用柠檬香精(0.72%)、桑子汁香精(0.22%)的乙醇(0.37%)溶液。 第二章 液体药剂（二） 制备糖浆剂时应注意的问题 1.制备糖浆的蔗糖，应为药用白砂糖，并符合《中华人民共和国药典》2000年版标准。 2.糖浆剂中的药物可以是化学药物或药材的提取物。 3.单糖浆或含糖量高的糖浆剂不易生长微生物，低浓度的糖浆剂容易污染和繁殖微生物，必须加防腐剂，并应符合微生物限度检查要求。 4.糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。 5.糖浆剂中可加入适宜的附加剂。 6.糖浆剂宜密封，在不超过30℃处保存。 第二章 液体药剂（二） 芳香水剂 芳香水剂(aromatic waters)系指芳香挥发性药物 的饱和或近饱和水溶液。 用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。 制备：挥发油、化学药物多用溶解法、稀释法；药材作原料多用蒸馏法。 注意：①芳香水剂嗅味应与原药物相同，不得有异嗅、混浊、沉淀。②挥发油易氧化、生霉变质，在生产和贮存过程中，应密封，在凉暗处保存。③芳香水剂宜新鲜配制，不宜久贮。 1.溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉→加微温纯化水适量→用力振摇（约15分钟）→冷至室温后→滤过→自滤器上加纯化水至全量即得。 2. 蒸馏法 称取一定重量的生药，装入蒸馏器中，加蒸馏水适量，加热蒸馏，或采用水蒸汽蒸馏，使馏液达一定量后，停止蒸馏，除去馏液中过多的油分，滤过得澄明溶液。 醑剂 醑剂(spirits)系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。 凡制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。 醑剂中的药物浓度一般为5%~10%，乙醇浓度一般为60%~90%。 醑剂中的挥发油易氧化、挥发，变色等。应贮存于密闭容器中，但不宜长期储存。 醑剂