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艾司唑仑 - 基本资料 艾司唑仑结构式 通用名：艾司唑仑曾用名 舒乐安定片化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓拼音名：AISIUOLUNZ英文名：ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOLCAS No. ：29975-16-4分子式：C16H11ClN4分子量：294.74药品类别：镇静催眠药性状：本品为白色片 艾司唑仑(Estazolam) 化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓性质：艾司唑仑加盐酸煮沸，放冷后显重氮化-偶合反应（芳香第一胺鉴别反应）。  艾司唑仑用作抗焦虑药、也用于抗癫痫。 司唑仑 - 药理毒理 艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。 艾司唑仑 - 适应症状 具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。 艾司唑仑 - 作用机理 口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。 艾司唑仑 - 不良反应 1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 2.罕见的有皮疹、白细胞减少。 3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 艾司唑仑 - 注意事项 1.用药期间不宜饮酒。2.对其它苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。4.癫癎患者突然停药可导致发作。5.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。6.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。8. 对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。 慎用者1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.肝肾功能损害。3.重症肌无力 。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5.严重慢性阻塞性肺部病变。 艾司唑仑 - 药物过量 过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸、循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。 艾司唑仑 - 药物相互作用 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 艾司唑仑 - 测定（1）—分光光度法 应用范围 1、本方法采用分光光度法测定艾司唑仑片中艾司唑仑的含量。2、本方法适用于艾司唑仑片。 方法原理 供试品经研细后，加盐酸溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于268nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂 盐酸溶液 仪器设备 紫外可见分光光度计 试样制备 1、供试品溶液的制备取供试品30片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于艾司唑仑10mg），置100mL量瓶中，加盐酸溶液60mL，充分振摇使艾司唑仑溶解，用盐酸溶液稀释至刻度，