庆大霉素-聚酸酐缓释制剂的制备及释药特性.pdfVIP

第 卷 第 期 华 中 科 技 大 学 学 报 29 4 VOi.29 NO.4 年 月 2001 4 J.HuazhOn Univ. Of Sci. Tech. A r. 2001 g p 庆大霉素 聚酸酐缓释制剂的制备及释药特性- 周志彬 黄开勋 张治国 徐辉碧 （华中科技大学化学系） 摘要：以聚（二聚酸 癸二酸）共聚物［（ ）， ］为药物缓释材料，庆大霉素为模型药物， - P DA-SA w DA 1 w SA = 50150 采用热熔法制备庆大霉素- 聚酸酐缓释药棒 初步的制剂稳定性研究表明，在室温干燥条件下，该缓释药棒具. 有良好的制剂稳定性.体外释药结果表明，在37 C时质量分数为0.9 的生理盐水体系中，该缓释药棒的体 外释药时间为 25 c，释药动力学符合一级动力学方程，其体外释药方程为：Y = 9. 182 6 + 6. 690 1t - 2，2 上述结果表明庆大霉素 聚酸酐缓释药棒是一类具有明显缓释作用的释药体系 0. 1272t R =0. 9874. - . 关 键 词：庆大霉素；聚（二聚酸 癸二酸）；聚酸酐；药物缓慢释放- 中图分类号： 文献标识码： 文章编号： （ ） 0631 A 1000-8616 2001 04-0112-02 聚酸酐已在药物控制释放领域得到广泛应 ）， ： ： ］共聚物的合成和理化性 SA w DA w SA = 50 50 ［］ 用 1 聚酸酐聚（芥酸二聚体 癸二酸）［（ 质表征见文献 ［］ . - P EAD- 3 . SA），w EAD 1 w SA = 50150］共聚物与庆大霉素组 !. 庆大霉素 聚酸酐药棒的制备- 成的圆柱形控释药棒Se tacin用于治疗骨髓炎已 在真空干燥箱中，将庆大霉素与聚酸酐 p ［］ 2 （ ）混合于玛瑙研钵中研碎，采用热熔 进入临床实验阶段 本研究以植物油脂深加工. P DA-SA ［］ 4 得到的重要中间体二聚酸［ ， ，主 法 ，用自制的聚四氟乙烯模具制备载药量的质 Dimmer Acic DA 要组成为油酸（顺 十八碳烯酸）与亚油酸（顺 ， 量分数为20 的庆大霉素 聚酸酐药棒（- 4 mm， -9- -9 ! 12-十八碳二烯酸）］催化二聚得到的二聚体，与癸 长 10 mm），密封置于P 0 真空干燥器保存.