阿霉素磁靶向药物制剂研究进展.pdfVIP

·综述报告· 年 月 日 第 卷第 期 ２０１４ ５ ２０ ２３ １０ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ Ｒｅｐｏｒｔｓ ChinaPharmaceuticals Vol.２3No.１０May２０２０１４ 阿霉素磁靶向药物制剂研究进展 李 勃，肖 引，刘 凯 （武警陕西省总队医院药剂科，陕西 西安 7１００5４） 摘要：磁靶向给药系统在肿瘤治疗方面已越来越受到关注，其先将药物负载到磁性聚合物微球上，然后通过外加磁场作用使载药微球 定位至病灶部位，药物通过脱附作用或载体降解等途径在病灶部位释放产生疗效。该文在磁靶向制剂的发展背景基础上，探讨阿霉素 磁性靶向制剂的发展及研究概况，并对其发展前景进行展望。 关键词：阿霉素；磁性靶向；进展 中图分类号： ； 文献标识码： 文章编号： ( ) Ｒ９44 Ｒ９7９.1 Ａ 100６-4９31 2014 10-00９６-02 磁性靶向给药系统（magnetictargetingdrugdeliverysystem， 热固化法制备了阿霉素白蛋白磁性微球，并对阿霉素白蛋白磁性 ） 微球做了较全面的研究，将其应用于大鼠进行毒理性实验和靶向 MTDDS 是近年来国内外研究较多的一种新型靶向给药系统。纳 米磁靶向药物载体是靶向治疗的一种载体形式，粒径在１~１０００nm 性研究。结果表明，这种微球无明显的急慢性毒性并具有良好的 之间，磁性药物微球是新型的第 代靶向给药系统，将药物与磁 靶向性，小鼠靶部位阿霉素的含量明显高于非靶部位。 ４ 性物质通过适当的载体制成稳定体系，在足够强的外磁场作用 年， 等 １１]将自制的磁性阿霉素微球应用于动物 １98１ Senyei 下，使药物在体内定向移动、定位浓集并释放，从而集中在病变部 体内进行靶向性研究，结果表明，在给药 6０min后，磁性阿霉素 位发挥疗效，具有高效低毒的特点 １] 。由于高分子材料降解特性 微球在靶部位的药物浓度比给予 １００倍剂量的游离药物的靶部 的差异和不同的交联程度，药物将以缓释控释的方式从载体中释 位的药物浓度约高 倍，而且磁场作用时间对磁性阿霉素微球在２ 放出来，从而在细胞或亚细胞水平上发挥药理作用，同时减小药 体内分布也存在一定影响。 物被机体内网状内皮系统清除机会，提高治疗效果。这些性能使 年， 等 １２] 以鼠尾作材料，进行磁性白蛋白靶向性 １989 Ｇupta 其成为给药系统研究的热点和重点 ２] 。阿霉素是蒽环类抗肿瘤 的研究，结果发现磁性白蛋白纳米粒在靶向运输所结合的药物的 药物，可抑制 和 合成，抗瘤谱较广，是细胞周期非特 效率主要受磁场的影响，而不单纯受载体特征的影响。 DNA mRNA 异性药物，其心脏毒性、骨髓抑制等不良反应较明显 3] 。笔者现 １99４年，德国的 Ｌubbe 等 １3] 率先把磁性药物靶向治疗应 将阿霉素纳米磁靶向药物载体在肿瘤治疗领域的研究进展综述 用于临床试验，结果表明，患者对磁性靶向药物的耐受性很 如下。