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冰片对齐多夫定棕榈酸酯脂质体在小鼠体内分布的影响 1a,2 1b 1a 1a* 吴红兵 ，王绍宁 ，石莉 ，邓意辉 （1. 沈阳药科大学，a. 药学院，沈阳 110016 ；b. 制药工程学院，沈阳 110016 ；2. 复旦 大学药学院，上海 200032 ） 摘要：目的 制备冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体，并考察冰片是否能促进齐多夫定棕榈酸酯透过血-脑屏障的作用。方 -1 法 采用乙醇注入-超声分散法分别制备齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和 10%冰片修饰脂质体。小鼠尾静脉注射15.85 mg·kg -1 -1 齐多夫定溶液剂、30 mg·kg 齐多夫定棕榈酸酯（相当于 15.85 mg·kg 齐多夫定）普通脂质体和 10%冰片修饰脂质体，并以 齐多夫定为指标成分，HPLC 测定小鼠血浆和各组织中的药物摄取量。结果 齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和冰片修饰脂质 体的平均粒径均小于 120 nm，Zeta 电位约为-28.2 mV ，包封率均在96%以上。与溶液剂比，脑内齐多夫定绝对摄取量由普 通脂质体组的 1.43 倍增加到 10%冰片修饰组的 1.96 倍 (P0.05)，冰片修饰组药物的直接入脑量是普通组的 3.73 倍 (P0.01)； 肺和肾中药物摄取量分别是溶液剂的 1.69 和 0.7 倍，具有显著性变化。结论 10%冰片可促进齐多夫定棕榈酸酯脂质体中药 物透血-脑屏障转运入脑，显著增加药物脑摄取量，10%冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体可望成为一种简便易行的治疗 HIV 感染脑部疾病方法。 关键词：冰片；齐多夫定棕榈酸酯；脂质体；体内分布；脑摄取 中图分类号：R943 文献标识码：A 文章编号：1001-2494(2009)08-0590-04 Effects of Borneol on the Distribution of Azidothymidine Palmitate Liposomes in Mice WU Hong-bing1a,2，WANG Shao-ning1b，Shi Li1a，DENG Yi-hui1a∗(a. School of Pharmacy ；b. School of Pharmaceutical Engineering ，1. Shenyang Pharmaceutical University ，Shenyang 110016，China; 2. School of Pharmacy ，Fudan University ， Shanghai 200032 ，China) ABSTRACT ：OBJECTIVE To prepare borneol modified azidothymidine palmitate liposomes，and evaluate the effect of borneol on blood-brain barrier penetration of azidothymidine palmitate (AZTP) in mice after i.v. administration. METHODS Soybean phosphatidylcholine(SPC)-cholesterol(CH)-borneol(B) (80:10:10 ， mol/mol/mol) (10%B-AZTPL) and SPC/CH/B (80:20:0) liposomes (AZTP-CL) containing AZTP were prepared by ethanol injection method followed by ultrasonic-dispersion. Then ，15.85 mg·kg-1 AZT solution and 30.0 mg·kg-1 AZTP (at equimolar