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六大类常用降压药的特点和临床应用 上海第二医科大学附属瑞金医院 上海市高血压研究所 王宪衍 降压治疗的意义 临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。 我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗死的5倍左右。 国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg和舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。 降压治疗的意义 我国4项临床试验的综合：收缩压降低9mmHg和舒张压降低4mmHg，脑卒中减少36％，冠心病减少3％，总的心血管事件减少34％。 中国老年收缩期性高血压临床试验（Syst-China)：降压治疗组比安慰剂对照组脑卒中死亡降低58％，达到统计学显著水平。 为什么选择这六类作为常用降压药？ 1.利尿剂。 2.β-受体阻滞剂。 3.钙离子拮抗剂。 4.血管紧张素转换酶抑制剂。 5.血管紧张素II受体拮抗剂。 6.α-受体阻滞剂。 经过了许多大规模临床试验，证明能够降低血压和减少并发症。 一、 利尿剂 50年代临床应用。 主要是噻嗪类。我国常用氢氯噻嗪。 降压机制：血容量减少，心输出量降低，细胞外液容量缩减，总外周阻力下降，血管对升压物质的敏感性降低。 利尿剂缺点 胆固醇，甘油三脂，血糖和血尿酸升高。 HDL-C,血钾降低。 胰岛素敏感性降低。 减少剂量(25mg/天)，不良反应会减少。 利尿剂优点 价格便宜。 基础治疗的降压药。 联合用药时往往少不了它。 对骨质疏松症有利。 ALLHAT:降低血压和减少并发症的效果与CCBs,ACEIs比较，有过之而无不及。 吲哒帕胺 钙离子拮抗作用。 对血脂没有不良影响。 每天2.5mg对血糖没有影响。每天只需1.25mg。 升高尿酸，降低血钾作用较氢氯噻嗪为轻。 磺胺药过敏者不用。 与倍朵普利合用能减少脑卒中再发（PROGRESS)。 利尿剂的其他品种 夫塞米：氮质血症或尿毒症时应用。 氨苯喋啶，氨氯吡咪：多与噻嗪类利尿剂合用。 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人选用。 二 、β-受体阻滞剂(BBs) 60年代临床应用。 品种很多，降压效果基本相仿。 选用心脏选择性和长效品种。 有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。 常用品种：阿替洛尔，美多洛尔，比索洛尔等。 三、 钙离子拮抗剂（CCBs) 70年代临床应用。 没有代谢和电解质方面的不良反应。 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。 钙离子拮抗剂 第一代代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类。 2、苯噻氮卓类。 3、二氢吡啶类。 苯烷基胺类 维拉帕米 抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。 苯噻氮卓类 地尔硫卓 抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。 二氢吡啶类 名称结尾都有“地平”。 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会引起心肌梗死增加，未公认。 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非洛地平，氨氯地平，拉西地平等。 用长效品种。 尼卡地平有注射剂，用于急症。 四、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEIs) 80年代临床应用。 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原因。 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理学，药代学特点。 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血钾，准备妊娠妇女禁用。 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作用。 ACEIs 品种很多，名称结尾是“普利”。 卡托普利，依那普利，贝那普利，赖诺普利，倍朵普利，西拉普利，福辛普利等。 依那普利拉是依那普利的活性产物。是注射剂，用于急症。 五 、血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs) 必威体育精装版一类降压药。 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 新品种不断出现。 六 、α-受体阻滞剂 酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。 α1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。降压效果不理想。有立位低血压（首剂反应）。 ALLHAT试验有1组用多沙唑嗪，中途终止。 乌拉地尔有注射剂，用于急症。 小复方制剂 我国特有，应用很多。 含有2－3种降压药，剂量很小。有些还有维生素，镇静剂和中药。都有氢氯噻嗪。 优点：降压作用缓和，不良反应少。 缺点：降压作用小。有镇静剂长期应用会成瘾。许多药在