17-药剂学-缓释、控释制剂和迟释制剂.pdf

第十七章缓释、控释制剂和迟释制剂 四种给药系统 • 普通释药系统 片剂、胶囊剂、注射剂等 • 缓释给药系统 茶碱缓释片、肠溶片剂、肠溶胶囊剂 • 控释给药系统 渗透泵、脉冲释药、柱塞型胶囊 • 靶向给药系统 脂质体、微囊、磁性微球等 药物在体内的一般变化过程 K K K 3 K 1 2 5 药物剂型 溶解吸收 血液体液 组织 代谢 K 4 K 6 排泄 内容提要 • 缓控释制剂的概念、设计、制备方法及相关的体内外评价 方法。 骨架型、膜控型、膜控骨架型、渗透泵型 • 口服定时和定位释药系统 脉冲型、柱塞型，胃定位、小肠定位、结肠定位系统 • 靶向制剂 被动靶向、主动靶向、物理化学靶向 第一节 概 述 • 释药原理和方法 • 设计、制备方法 • 体内、体外评价 普通释药系统 • 治疗指数2～4，消除半衰期短的药物，血药浓度波动性产生毒副作用 剂量间隔和治疗指数之间的关系 线性、单隔室模型特性的药物: ln TI τ ≤ t 1 ( ) ln 2 2 治疗指数：therapeutic index TI 药物的半数致死量（LD50 ）和半数有效量（ED50 ）的 比值，代表药物的安全性，此数值越大越安全。 血药浓度的累积变化 缓释、控释制剂系指有 目的地控制药物释放以 达到理想治疗效果的一 类给药剂型，使人体获 得平稳的治疗血药浓 度，使疗效剂量最佳化 缓释制剂 缓释制剂 Sustained-release preparations 系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速 释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率 比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所 减少，且能显著增加患者的顺应性。 《中华人民共和国药典》2005年版 控释制剂 控释制剂 Controlled-release preparations 系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近 恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频 率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所 减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增 加患者的顺应性。 《中华人民共和国药典》2005年版 一级缓释、零级释药和普通片剂 血药浓度－时间图 迟释制剂 迟释制剂 Delayed-release preparations 系指在给药后不立即释