单烷氧取代苯基哌嗪类盐酸盐的合成.pdfVIP

维普资讯 第21卷第6期 精 细 化 工 Vol、21．No．6 2004年6月 FINE CHEM ICALS June20 04 精细化工中闯体 单烷氧取代苯基哌嗪类盐酸盐的合成 白宝清 ，袁 牧 ，肖志会 ，周 鸿 ，周 欣 (1．贵州省 、中国科学院天然产物化学重点实验室 ，贵州 贵阳 550002；2．贵州大学 精细化工研究中心，贵州 贵阳 550025) 摘要：单烷氧基取代苯基哌嗪盐酸盐是合成苯基哌嗪类药物的重要 中间体。以二乙醇胺为起始原料 ，经氯代反 应制得卢，卢-二氯代二乙基胺盐酸盐，然后与单烷氧基取代苯胺经环合反应合成 5个 目标化合物。其结构经红 外光谱、核磁共振氢谱、质谱证实与 目标化合物的结构一致。 关键词 ：二乙醇胺 ；烷氧基苯胺 ；苯基哌嗪 中图分类号 ：0626．415 文献标识码：A 文章编号：1003—5214(2004)06—0468—03 SynthesisofM onoalkoxysubstitutedPhenylpiperazineHydrochlorides BAIBao．qing一，YUAN Muh XIA0 Zhi．hui，ZHOU Hong ，ZHOU Xin ， (1．TheKeyLaboratoryforChemistryofNaturalProductsofGuizhouProvinceandChineseAcademyofSciences，Gu ng 550002．Guizhou，China；2．DepartmentofFineChemicalCenter，GuizhouUniversity，Guiyang550025，Guizhou，China) Abstract：Monoalkoxysubstituted phenylpiperazine hydrochlorides are important intermediates of substitutedphenylpiperazinedrugs．Thestartingmaterialdiethanolaminewashalogenatedtogive ， - dihalogenated diethylamine hydrochloride， which then reacted separately with five monoalkoxysubstituted anilines to afford the corresponding monoalkoxysubstituted phenylpiperazine hydrochlorides．Thesynthesized compoundswereidentified by HNMR．IR and MS．Th eresultsare consistentwiththeproposedstructures． Keywords：diethanolamine；alkoxyaniline；phenylpiperazines Foundationitem：GrantedbythenationalnaturalsciencefoundationofChina 苯基哌嗪类化合物具有不 同程度 的5-HT受 其代谢物的测定方法。作者在原有活性代谢产物研 体 ¨ 阻断活性。NAFTOPIDIL是一个苯基哌嗪类 究工作基础上 ，以NAFTOPIDIL活性代谢产物为先 抗高血压药物 ，药效学表明NAF是一个 ．受体阻 导化合物 ，根据原药在体 内的代谢途径对先导化合 断剂，同时具有 Ca“拮抗作用和5-HA。受体激动