N-4,5,6-三取代嘧啶-2-基-N-邻磺酰苯甲酰亚胺基乙酰脲的合成(Ⅰ).pdfVIP

v01 0000年第20卷 有机化学 20。2000 第5期，731—734 0Ⅱne啦Jmlmd0fOI孽IrIicoI甜dF时 No5．731—734 研究论文 Ⅳ’一4，5，6一三取代嘧啶一2一基一Ⅳ一 邻磺酰苯甲酰亚胺基乙酰脲的合成(I) 薛思佳+ 王涛一 廖展如 (华中师范大学化学系 武汉4跏9) 摘要根据药物化学中的生物电子等排原理，采用“亚结构连接法”设计合成了11种未见文献报道的标题化合物，它们的 结构经ⅡL、1HN慨、Ms和元素分析测试而确定，初步生物话性测定结果表明，部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性。 关键词苯磺酰亚胺衍生物；4，5，6一三取代一2一氨基嘧啶；合成；生物活性 Sy幽is SuU!：0Ily¨)咄oyI一五窿liIloAce白dureas XUE mO皿arL—Ru si—Jia。，W州GT舯～， (巩咄伽州矿c^啦，驯a眦Ⅳ0删№睁，铂卿‰) Abs打撒tEl删ennew tothe c删dsw嘴des咖ed Btruchl瑚wereco曲nned NMR、Ms蛐deIeIl】ental m、1H bioisost耐锄principles．Their by sIllts0f s}10憎d1118tsome0ftll锄hd acdvmesrootof biolo西calact嫡t)，test 900dbiolo舀caI 89ainst r叩e． BIl】6珊ide ac一 Key砌II凼妇ic Ⅱvity 环状亚胺类化合物是一类需光性除草剂。目 重排原理，苯并噻嗪重排为Ⅳ一取代苯并异噻唑结 前，世界上各大农药公司(如德国拜尔、美国巴斯夫、 构模式，而3一氧代苯并异噻唑一1，1一二氧化物即 杜邦、删c，英国食品机械化学，日本三菱、组合、住 邻羰基苯磺酰亚胺是超高效磺酰脲类除草剂甲磺隆 友分公司，韩国化学技术研究院等公司)都竞相从事 DPx—T6376的重要活性结构片断。为了寻找新的 此类的研究。最近，日本住友公司推出了“速收”、 具有高活性的药物，本文通过建立苯并异噻唑结构 “利收”、“炔草胺”等三个新型的环状亚胺类超高效 模式，采用“亚结构连接法bl’’将邻羰基苯磺酰亚胺 除草剂。它们都是以环状亚胺结构作为分子设计的 基引入到对植物有生长调节活性的n一氯乙酰脲嘧 模式结构进行筛选和开发的。在九十年代中期，美、 啶类化合物中L40设计合成了“个具有新型分子结 英等国家先后推出了新一代非甾体抗炎药“昔康素” 构的新化台物6a～6k。中间体及目标分子的结构 经m、1HNMR、Ms和元素分析等测试而确证，并对 系列如美洛昔康(11lel0菇cm)、吡罗昔康(pimxicarn)、 安毗2昔康(aⅡ币iMicm)等L1．2J，它们都是以苯并噻标题化合物作了初步的生物话性研究，其合成路线 嗪(4日一1，2一噻嗪)或杂环并噻嗪结构作为分子设如下： 计的模式结构进行筛选和开发的。根据生物等电子 *Recdved 2000一04—04 1999—12一