海洋异臭椿类三萜化学结构与生物活性的关系.pdfVIP

海洋异臭椿类三萜化学结构与生物活性的关系 吕 芳，林文翰! 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京!#$ 【摘 要】 海洋异臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物。近年来 国内外学者对海绵等海洋生物中的异臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究。本文拟对海洋异臭椿类 三萜的结构与生物活性关系作初步探讨。 【关键词】 海洋生物；异臭椿类三萜；生物活性；构效关系 【中图分类号】 【文献标识码】 【文章编号】 （ ） %# ’(( ) !*(+$*,! , +(-+- 海洋生物包含着地球上 # @ 以上的生物资 异臭椿类三萜的生物活性进行报道。 源，其种类繁多，资源丰富。由于海洋生物的生态 异臭椿类三萜结构为含共轭侧链的三环三萜 环境具有高压、高盐、低光照及地质形态相对变化 类化合物，并在 F+! 位含有羰基官能团。由于该 的特点，与陆地生物有显著差别，因此，海洋生物 类化合物的光敏性高和稳定性差，几乎所有此类 蕴藏着更多结构新颖、生理功能独特的生物活性 化合物在常温光照和高磁状态下出现异构现象。 物质，为进一步发现药物先导化合物提供丰富的 这些特点决定异臭椿类三萜在分离、性质鉴定及 生物资源。 保存过程中很快异构成混合物，大大增加了其结 在海洋天然产物中，萜类化合物为数最多，约 构鉴定及活性测试工作的难度，但该类三萜通常 占- @ ，以倍半萜、二萜、二倍半萜居多，而结构新 具有很好的细胞毒活性和特殊结构，一直是国际 颖、生物活性显著的三萜化合物的结构类型较少。 研究海洋天然产物的热门课题之一。现将此类三 随着分离纯化技术和结构分析测试技术的进步， 萜结构及生理活性总结如下。 ［ ］ 和新生物活性筛选技术的不断出现，使微量和不 化合物（ +* ）、（ ）、（ ）、（ ） 的侧链被末端 !# !$ !% 稳定的海洋天然产物的研究成为可能。异臭椿类 有 内酯环的共轭链取代；（）（ ）和（ ）（ ） + G !# !$ G !% ! 三萜（ ）因具有很强的抗肿 分别是一对 、 的异构体；即（）和（ ）是 6A/4525;5B6?591 CB6C1BD191A !$! !$ !$ ［］ 瘤及抗病毒等生理活性而备受人们关注 ! 。本文 ，（ ）和（ ）为 。（）和（ ）的 位为酮 !$ !# !% !$! !# F+$ 在实验基础上，对海洋异臭椿类三萜化学结构与 羰基，而（ ）和（ ）的 位为乙酰氧基取代。 !$ !% F+$ 生物活性作一综述。 （ ）和（ ）结构中末端没有 内酯环，