2-甲基-3-(4-对甲氧基苯基)-5-(3-甲氧基苯基)异噁唑啉及其生物活性.pdfVIP

2010年第30卷 有机化学 V01．30，2010 ChineseJournal No．6．833～836 第6期．833～836 ofOrganicChemis拄y ·研究论文· 2一甲基一3一(4一对甲氧基苯基)一5一(3一甲氧基苯基)异嗯唑啉及其生物活性 程春生奉 于 萍 李志念 苏金燕 王鑫磊 (沈阳化-I-研究院沈阳110021) 摘要采用l。3．偶极环加成反应合成了2．甲基．3．对甲氧基苯基．5．间甲氧基苯基异嗯唑啉，分离了顺、反异构体，采用 核磁共振氢谱分析表征了顺反异构体的谱图行为，对异构体的生物活性进行了测定，新杀菌剂2．甲基．3．对甲氧基苯 基．5．间甲氧基苯基异嗯唑啉对病菌的有效成分为反式结构，顺式体为无效成分． 关键词异唔唑啉；核磁共振；反式；生物活性； and Its Bioactivity Yu，PingLi，ZhinianShu，JinyanWang，Xinlei Cheng，Chunsheng· ResearchInstitute (Shenyang ofChemicalIndustry，Shenyang110021) Abstract was synthesizedby1,3-dip0· lar theZandEisomerswere NMR usedtocharacterizethe cycloaddition，and separated．1Hspectralanalysis c／s—andtrans—isomersofthe behavior．TheirshowsthattheEisomeriseffective spectrum bioactivity fungi· cidewhileZisomeriSineffective． Kewwords isoxazoline；1HNMR；Eisomer；bioactivity 异嗯唑啉类化合物是一类非常重要的有机化合物， 从20世纪70年代开始至今，越来越多的化学家开展了 反应是立体有择的．由于两种试剂可以通过endo和exo 对于它的性质、合成及其应用的广泛研究【I~5J． 两种过渡态相互接近。通常得到非对映异构体的混合 我们【6】曾经对一些新异嗯唑啉类化合物的合成进行 物．硝酮与单取代烯通过exo加成得到cm异嗯唑啉，通 了较为细致的研究，根据研究结果，l，3．偶极分子与不 占优势依据空间因素和电子因素的细微差别． 饱和烃发生[CNO+CC]的[3+2】环合反应是合成异嗯唑 R = = N 至挲一 弋卢H 尸、 H／o＼H I＼～ H—’、2丫、H 扮酽 盏2山 辩+