1,3-偶极环加成法合成异噁唑啉新化合物及其生物活性的研究.pdfVIP

2005年第25卷 有机化学 Vbl．25．2005 0f 第11期，1392～1397 CllineseJ伽malOrgaIlicCheIIlis仃y ·研究论文· 1，3一偶极环加成法合成异嗯唑啉新化合物及其生物活性的研究 程春生籼，6 李志念6 苏金燕扫 涛6 张宝砚口 (4东北大学理学院沈阳 啡耋| (6沈阳化工研究院沈阳 李∞D 摘要 以Ⅳ_甲羟胺硫酸盐和芳香族羰基化合物为主要原料合成了一系列不同的1，3．偶极化合物，并合成了四种不同的 单取代苯乙烯．以该系列l，3．偶极化合物和单取代苯乙烯为主要中间体，采用1，3一偶极环加成反应合成了一系列异嗯唑 啉类新化合物．同时研究了l，3一偶极化合物与单取代烯发生的1，3．偶极环加成反应，该合成过程为理想的绿色反应，合 成产物是5位取代异嗯唑啉．通过质谱和核磁共振等表征了化合物的化学结构．同时对系列异嗯唑啉类新化合物进行 了实验室内植物生物活性的测试，发现了对植物灰霉病有效的新化合物． 关键词 l，3一偶极环加成；异嗯唑啉；核磁共振；质谱；生物活性 OfIsOxazoIineS and SyntheSis by1，3一DipOIarCyCIOaddition r Thei BiOaCti、，ity LI，Zm—Nia舻SU，Jin．Ya矿LI，Ta06 CHENG，Chun．Sheng木4力 l eschoot对sctences，NorthmstemUn如ersit))，she蟛吼g10004) Research 11 eshe唧吼g I船timle西Chemicn}IlldHs岫。she町触g002n AbstractAseriesofnewisoxazoliIles、他re betweendif诧rent preparedbyl，3一dipolarcycloaddition mono—substitutedaIldnew whichwere thereactiOnof stvrenes 1，3一dipolarcompounds synthesizedby sulfatewitllaromatic compounds．This of Ⅳ．Ⅱlethylhydroxyl疵ne carbonyl syntheticpamway isoxazolineswasan in cheIIlicals仇lc眦softllese werechar- goodprocessgreenclleIIlist呵．The pIDducts acterized1H andDEPT．TheirbioactiVitieshavebeentestedalsoinme by NMR，”CNMR，COSY，HSOC