2-取代苯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及生物活性研究.pdfVIP

2006年第26卷 有机化学 Vd．26．力∞6 第10期，1418～1423 C11ineseJo啪alofOrg趾icCheIIlisⅡy ·研究简报· 2一取代苯基一5-(3，4，5一三甲氧基苯基)一1，3，4一嗯二唑衍生物的合成及 生物活性研究 陈 江 许瑞卿 宋宝安冰 金林红 胡德禹 杨松 张国平 (贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025) 其结构进行了确认．初步生物活性测试表明。部分化合物具有一定抗癌活性． 关键词l，3，4一嗯二唑衍生物；合成；抗癌活性 and of2-Substitued SynthesisBioactiVity DeriVatiVes phenyI)一1，3，4-oxadiazole SONG，Bao—An木 CHEN，JiangXU，Rui—Qing JIN，Lin—Hong HU，De—Yu YANG，SongZHANG，Guo—Ping Pesticide (K盼kbomtory硝Greenn以AgncuzmreB{o肌g拥eer伽g，M诫s脚西Ed淞舐on，Resenrchn以D“elopmem 55 CP，z纪r，Dr砌圮(硫啪fc日厶，G“坛矗D“踟fvP坶f钞，G“耖鲫gD0_2刃 AbstractTen2一substitued were and synthesized charaI：teIizedeleInental aIld13CⅫvIR of仕LetiⅡe in— by aJlalysis，IR，1HⅫⅥR spec仃a．Bioassaycompounds to dicatedthatsomeofthemexllibitedweakmoderateantituInor actiVit)r． Keywords1，3，4一oxadiaz01ederiVatiVe；synthesis；antitumoractiVi够 近年来1，3，4一嗯二唑类化合物因具有广泛的生物活 性，如杀虫‘11、杀菌‘21、抗癌‘31、消炎刚等，因而备受人 们的关注[5]．另外，以没食子酸为原料合成出异黄酮类 人体前列腺癌细胞PC3和5l咖01．L_1时对人胃癌细胞 衍生物已有一些用作抗癌、抗氧化剂的报道．例如：三 BGC一823均有较好抑制能力． 甲氧啉和3，4，5一三甲氧基苯甲酰茄呢基胺可治疗心脏 本文以没食子酸为先导化合物，衍生设计和合成了 病、抗癌及抗溃疡等‘6，7】．我们吲曾报道采用没食子酸为 NMR，13CNMR对 先导化合物，经醚化、酯化、酰肼化、成盐、闭环、硫 类化合物，化合物经元素分析，IR，1H 醚化六步反应合成了6个2．取代硫醚．5一(3，4，5．三甲氧基其结构进行了确认，并