亲和色谱法研究β_2-肾上腺素受体与盐酸巴马汀和盐酸药根碱的相互作用.pdfVIP

2012年第7O卷 化 学 学 报 VbI_70．2O12 第 2期，121～127 ACTACHIM ICA SlNICA No．2．12l～ l27 研究论文 亲和色谱法研究 2一肾上腺素受体与盐酸 巴马汀和盐酸药根碱的 相互作用 何 嫒 姚苏洋 郑晓晖6 卫引茂 西北大学合成与天然功能分子化学教育部重点实验室 化学与材料科学学院 西安 710069) (西北大学生命科学学院 西安 710069) 摘要 采用亲和色谱法研究了 一肾上腺素受体(一AR)与中药活性小分子盐酸巴马汀(Pa)和盐酸药根碱(Ja)的相互作用． 前沿色谱法说明Pa与P2一AR之问存在一类结合位点，Ja与 2一AR之间存在两类结合位点．在pH7．4，25℃时，用竞争 洗脱法测得了Pa与 AR的结合常数为2．93×10Lm·ol一1结合位点浓度为 1．13×10一mol·L ，Ja在 一AR低、高亲 和力位点上的结合常数分别为 1．93×10和 1．56×10Lm·ol～，对应的结合位点浓度分别为 1．25×10-4mol·L_。和 1．00 ×10 otol·L ，两类结合位点数的比值为93：7，且Pa和Ja在低亲和力位点上存在竞争作用．热力学研究表明，静电 力是这两种药物与 ．AR之间作用的主要驱动力． 关键词 小分子一生物大分子相互作用；亲和色谱；2．肾上腺素受体；盐酸巴马汀：盐酸药根碱 InvestigationontheInteractionofPalmatineandJatrorrhizinewith 2一AdrenoceptorbyHigh—performanceAffinityChromatography He，Yuan Yao，Suyang Zheng，Xiaohui Wei，Yinmao*， (KeyLaboratoryofSyntheticandNaturalFunctionMoleculeChemistryofMinistryofEducation，CollegeofChemistry＆ MaterialScience，NorthwestUniversity，Xian710069) (。CollegeofL~feSciences，NorthwestUniversity，Xian710069) Abstract TheinteractionoftwobioactivecomponentsofChinesetraditionalherb，palmatine(Pa)and jatrorrhizine(Ja)，with 一adrenoceptor(一AR)wasinvestigatedbyhigh—performanceaffinitychromatog— raphy．Thebindingisothemr softwodrugsweredeterminedbyfrontalanalysis．andtheresultsshowedthat Pahadonekindofbindingsite，andJahadtwokindsofbindingsiteson85一ARmolecular．Theassociation constantsandbindingsitesweredetemr inedbyzona1elution．atpH 7．4and25 ℃．Theassociationconstant f_orPawas2．93×10 L·mol～ andtheconcentrationofthebindingsiteswas1．13×10一mol·L～． Theas．