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单羰基姜黄素衍生物的合成、晶体结构、体外抗菌及抗肿瘤活性研究.pdf
2010年第30卷 有机化学 V01．30，2010
ChineseJournal Chemistry No．6，884～889
第6期，884～889 ofOrganic
·研究论文·
单羰基姜黄素衍生物的合成、晶体结构、体外抗菌及抗肿瘤活性研究
吴建章咖 王 聪口，c 蔡跃飘口 杨树林6 郑晓咏口 仇佩虹口
彭 景口 吴晓萍，。 梁 广螂，6 李校垄口，6
(4温州医学院药学院温州325035)
(6南京理工大学化工学院南京210094)
(‘暨南大学组织移植与免疫实验中心广州510632)
摘要 以姜黄素为先导化合物合成了两个对称的单羰基姜黄素类似物和五个查尔酮类单羰基姜黄素类似物，结构经
IR．1HNMR及ESI．MS确认。用11种临床常用耐药株对其进行了体外抗菌活性筛选，同时采用MTT法测定了它们对3
种人体肿瘤细胞株的细胞毒活性．其中化合物A5的体外抗肿瘤活性与姜黄素相当，并且A5对部分l临床耐药菌也有一
定的抑菌活性．通过单晶培养得到了A5的晶体结构，经测定表明其结构属于正交晶系，空间群Fdd2．晶胞参数口=
1．288
Mg／m3，∥=O．09lnnl～，F(000)=324，最终偏离因子R=0．047，wR=O．112．
关键词 单羰基姜黄素衍生物；查尔酮；合成；抗肿瘤；抗菌活性；晶体结构
andAnti—tumor
Structure，Antibacterial
Synthesis，Crystal
of ofCurcumin
PropertiesMono-carbonylAnalogues
Wu，Jianzhanga，6Wang，Con94#Cai，Yuepia04Yang，Shulin6Zheng，Xiaoyon94
Qiu，Peihong。Peng，Jin94
School Medicinal
(a College,Wenzhou325035)
ofPharmacy，Wenzhou
Institute and 210094)
(6 ofBiotechnology,NanjingUniversityofScienceTechnology，Nanfing
University，Guangzhou510632)
(cInstituteofT括sueTransplantationandImmunology，Jinan
AbstractTwo andfive were withcurcumin
analogues
symmetryasymmetrymono—carbonyl synthesized
as structureswerecharacterizedand1HNMR anti—
leadingcompound．Th
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