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橙酮衍生物的合成、晶体结构及除草活性 刘 斌张敏 谢龙观 李永红徐效华 南开大学元素有机化学研究所，元素有机化学国家重点实验室，天津300071 设计合成了17个橙酮类化合物，X射线单晶衍射分析显示其双键为Z型.测定了它们对稗草地上部 分和油菜根长的抑制率.结果表明，部分化合物对双子叶植物油菜有较好的活性，表现出良好的选择性.当 浓度为100μg/mL时，化合物15对油菜胚根的抑制率达到88.5％，接近商品除草剂甲基磺草酮的活性，当 浓度为10μg/mL时其对油菜胚根的抑制率达到81.3％.初步构效关系研究表明，橙酮A环上的电子效应以 及分子的亲水与疏水性对保持其活性有重要的作用，为进一步结构优化提供了依据. 橙酮衍生物；除草活性；晶体结构 O621.3 A 0251-0790(2011)10-2335-06 2010-11-02 国家自然科学基金 （批准号资助. 徐效华，男，博士，教授，主要从事生物活性天然产物的合成研究.E-mail:xiaohuaxu@nankai.edu.cn 得固体 化合物13： 稗草小杯法：通过光 @@[1]QIANZhen-Guan(钱振官)，SHENGuo-Hui（沈国辉），LITao(李涛)，CHAIXiao-Ling（柴晓玲），WENGuang-Yue（温广月）.Acta AgricultureShanghai（上海农业学报）[J]，2010,26(2)：1-4 @@[2] VyvyanJ.R..Tetrahedron[J],2005,58:1631-1646 @@[3] MOWen-Yan(莫文妍)，HEHong-Wu（贺红武）.ChemistryBioengineering(化学与生物工程)[J],2005,8：7-9 @@[4]LIUChang-Ling（刘长令），HANLiang（韩亮），LIZheng-Ming(李正名).ChineseJournalofPesticides（农药）[J],2004,43(1): 1-4 @@[5]CHENXiao-Jun(陈小军)，ZHANGZhi-Xiang(张志祥)，XUHan-Hong(徐汗虹).WorldPesticide（世界农药）[J],2005,27(1): 15-19 @@[6] BoumendjelA..Current.Med.Chem.[J],2003,10:2621-2630 @@[7] FrenchK.J.,SchrecengostR.S.,LeeB.D.,ZhuangY.,SmithS.N.,EberlyJ.L.,YunJ.K.,SmithC.D..CancerRes.[J], 2003,63:5962-5969 @@[8]BoumendjelA.,BeneyC.,DekaN.,MariotteA.M..Chem.Pharm.Bull.[J],2002,50(6):854-856 @@[9]SimH.M.,LeeC.Y.,EeP.L.R.,GoM.L..Eur.J.Pharm.Sci.[J],2008,35:293-306 @@[10] HadjeriM.,BarbierM.,RonotX.,MariotteA.M.,BoumendjelA.,BoutonnatJ..J.Med.Chem.[J],2003,46:2125-2131 @@[11]HuangW.,LiuM.Z.,LiY.,TanY.,YangG.F..Bioorg.Med.Chem.[J],2007,15:5191-5197 @@[12] PerrierE.,OkombiS.RivalD.,BoumendjelA.,MariotteA.M..AMethodofCosmeticDepigmentationCarebyApplyingatLeastOne Aurone,EP1709964A2[P],2006-04-09 @@[13] MorimotoM.,FukumotoH.,NozoeT.,HagiwaraA.,KomaiK..J.Agric.FoodChem.[J],2007,55:700-705 @@[14] KongC.H.,XuX.H.,ZhangM.,ZhangS.Z..Pest.Manag.Sci.[J],2010,66:1018-1024 @@[15]XUXiao-Hua（徐效华），ZHANG