6药剂学第6章.ppt

上次课重点内容 胶囊剂的特点 不宜制成胶囊剂的药物 胶囊剂的分类 空胶囊的主要成分 胶囊剂的处方分析 滴丸剂的概念 第六章 半固体制剂 制剂物理状态：液体、半固体、固体、气体。 包括:软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂 半固体制剂有多种形式，使用方便，制备成本低，通常用于皮肤、角膜、直肠组织、鼻黏膜、阴道、尿道和外耳衬部位进行局部给药，在药物制剂中占了相当大的比例。 第一节 软膏剂 软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的均匀的半固体外用制剂 。 软膏剂对皮肤或黏膜及创面主要起保护、润滑和局部治疗作用，如防腐、杀菌、收敛、消炎等。 软膏剂在我国应用很早，我国第一部医书《黄帝内经》中就有记载，传统使用羊脂、豚脂、麻油、蜂蜡为基质。 一、软膏剂分类 按分散系统分类 溶液型（不是液体） 混悬型 乳剂型（又称乳膏剂，O/W型又称霜剂） 一、软膏剂分类 按基质性质和特殊用途分类 油膏剂（以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等油脂性基质制备的软膏剂称为油膏剂 ） 乳膏剂 凝胶剂（基质为凝胶态，如用CMC-Na做基质） 糊剂（含大量固体粉末） 眼膏剂 二、作用特点 热敏性：遇热融化流动； 触变性：施加外力时黏度降低，静止时黏度升高。 能在较长的时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。这些作用要求药物作用于表皮或经过表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。 三、软膏剂的质量要求 应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 性质稳定，无酸败、变质等现象。 无刺激性、过敏性及其它不良反应。 用于创面的软膏剂还应无菌。 四、软膏剂的基质 基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。 基质不仅是软膏剂的赋形剂，同时也是药物的载体，对软膏剂的质量和疗效的发挥都有重要影响。 1、要求 润滑无刺激性，稠度适宜，易于涂布； 性质稳定，与主药不发生配伍变化； 具有吸水性，能吸收伤口分泌物； 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； 易洗除，不污染衣物。 2、常用基质 油脂性基质：凡士林、石蜡、羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡、二甲硅油 乳剂型基质：皂类、十二烷基硫酸钠、十六醇与十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类、平平加O、乳化剂OP 水溶性基质：CMC-Na、PEG (一)油脂性基质 主要类型：动、植物油脂及烃类。常用凡士林，其余多为调节软硬度。 特点: 润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。 但是由于其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差，不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。 1．烃类 1）凡士林，又称软石蜡(黄白两种) 本品性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。 可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。 若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水性能。 2）石蜡：为各种固体饱和烃的混合物，用于调节软膏的稠度。 3）液状石蜡：为各种液体烃的混合物，主要用于调节软膏稠度，在油脂性基质或W／O型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。 2．油脂类 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物（如猪油、植物油）。贮存过程中易受外界因素影响，可加入抗氧剂、防腐剂。 3．类脂类： 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。 1）羊毛脂：常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。 2）蜂蜡与鲸蜡：增加稳定性与调节稠度。 3）二甲硅油 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。 （二）乳剂型基质 定义：将固体的油相加热融化后与水相混合，在乳剂作用下形成乳剂，最后在室温下成为半固体基质。 特点：含有乳化剂 分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W型两类。 乳剂型基质常用的乳化剂 （1）皂类 ①一价皂：系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油相混合形成O/W型乳剂基质。 ②多价皂：如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是W/O型乳化剂 。 （2）脂肪醇硫酸酯（钠）类 常用的有十二烷基硫酸（酯）钠，又名月桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良