第二章 液体药剂 药剂学.ppt

第二章 液体药剂 学习目标 1. 掌握液体药剂的分类方法；熟悉液体药剂的特点、常用溶剂和附加剂。 2. 掌握常用表面活性剂的应用及HLB值的计算方法；理解常用的表面活性剂及其性质。 3. 掌握溶液型液体药剂的制备方法。 4. 掌握混悬剂的概念和制备方法、稳定剂的种类，理解混悬剂的稳定性。 5. 掌握乳剂的概念、分类、常用的乳化剂种类，熟悉乳剂的形成理论、制备方法及其稳定性。 第一节 概述 第二节 表面活性剂 一、表面活性剂的定义 1．有关概念 表面张力 使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。 表面活性 使液体表面张力下降的性质。 表面活性剂 具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。并应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等应用性质。 二、表面活性剂的分类 第三节 溶液型液体药剂 药物以分子或离子状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂 包括低分子溶液和高分子溶液 特点：药物分散度大，易吸收；稳定性差，特别是某些药物的水溶液 一、低分子溶液剂 一、低分子溶液剂 （一）溶液剂 药物溶解于溶剂中形成的均相澄明溶液。 1.溶解法 一、低分子溶液剂 （一）溶液剂 一、低分子溶液剂 （一）溶液剂 一、低分子溶液剂 （二）芳香水剂 芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。 浓芳香水剂 系水与乙醇的混合液作溶剂制成的挥发油含量较高的溶液。 药露或露剂 芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液，在中药制剂中称。 一、低分子溶液剂 （二）芳香水剂 1.溶解法 2.稀释法 3.水蒸气蒸馏法 一、低分子溶液剂 （三）糖浆剂 一、低分子溶液剂 （三）糖浆剂 一、低分子溶液剂 （三）糖浆剂 一、低分子溶液剂 （三）糖浆剂 一、低分子溶液剂 （三）糖浆剂 二、高分子溶液剂 二、高分子溶液剂 二、高分子溶液剂 二、高分子溶液剂 第四节 混悬剂 难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相液体药剂。 药物制成混悬剂的原因 混悬剂特征 第五节 乳剂 指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 1．分层（乳析） 乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。 产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。 特点： 液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律 可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态 外观较粗糙，容易引起絮凝甚至破裂 使用说明： 在播放幻灯片前，将“宏”的“安全性”设置为“低”时，在幻灯片放映过程中，随时用鼠标点击右上角的数字，即可显示当前的时间。 分散 非均相 另一种液体 乳剂 一种液体 透明液体 小于0.1μm 微乳 乳白色半透明液体 0.1～0.5μm 亚微乳 乳白色不透明液体 0.1～10μm 普通乳剂 乳剂外观 液滴直径 一、概述 水相 （W）— 水或水溶液 油相（O）— 与水不相混溶的有机液体 乳化剂 — 乳剂形成与稳定的必要条件 基本组成 其他组成 防腐剂、矫味矫臭剂、甜味剂等 一、概述 水包油型 油包水型 根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳剂）。 一、概述 特点 ①制成乳剂后分散度大，生物利用度提高； ②油性药物制成乳剂能保证剂量准确； ③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，易于服用； ④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性； ⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。 形成条件 降低两相的界面张力 加入适宜的乳化剂 形成牢固的乳化膜 适当的相比 二、乳剂的形成条件 形成条件 二、乳剂的形成条件 （一）降低两相的界面张力。 油水两相混合时，两液相界面↑ 、界面自由能↑。 乳化剂：界面张力↓ ，界面自由能↓→→稳定 形成条件 二、乳剂的形成条件 （二）加入适宜的乳化剂 乳化剂分子中含有亲水基和亲油基，形成乳剂时，若亲水基大于亲油基，乳化剂伸向水相的部分较大，使水的表面张力降低较多，可形成O/W型乳剂。 相反，则可形成W/O型乳剂 形成条件 二、乳剂的形成条件 （三）形成牢固的乳化膜 单分子乳化膜：表面活性剂类（强） 多分子乳化膜：天然乳化剂类 固体微粒乳化膜 ：固体粉末类 形成条件 二、乳剂的形成条件 （四）具有适当的相比 制备乳剂时，分散相浓度一般在10％～50％ 之间，若分散相的浓度