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药理学Pharmacology 陈靠山 电话: Email: ksc313@126.com 药理学是药学的四大主干课程之一是新药研究，药效临床后评价的主要学科。是药学的核心,现代药学的标志就是实验药理学的建立.而药学有一个强大成熟产业的支撑. 药学概论 科学技术出版社 第一篇 药理学总论 2. 研究内容 药动学参数 t1/2, Ka, Ke，Vd，AUC…… 医学多学科知识和技能： 基础医学：生理学, 生物化学, 微生物学, 病理学, 细胞和分子生物学…… 临床医学：内科学,传染病学, 儿科学 … I 期: 20-30健康志愿者 II 期: 100 对病人以上 III 期: 300 对病人以上 ─→新药上市 IV 期: 2000 病人以上 * * 药理学发展史 古典药物学 有了人类就有了医药活动,动物也会治病 远古时代 有了文字就有了医药记载 实验药理学创立 化学治疗学兴起 药物+动物实验 化学药物治疗感染 抗生素发现 化学药物广泛使用 药物的人工合成和半合成 科技发展 生物信息学药物发现时代 分子生物学+信息学+组合化学 人 类 文 明 史 医学 药学 临床医学 基础医学 10,000 化合物 新药（1） 好药 劣药 药物 机体 技术平台 纽带 桥梁 标准 已知药物 生命奥秘 探索 相互 作用 药理学 药理学 传出神经药理 2 中枢神经药理 3 心血管药理 4 内脏药理学 5 内分泌药理 6 药理学总论 1 化学治疗药理 7 Pharmacology MDDR 病原体基因组数据库 疾病数据库 人类基因组 数据库 基因组扫描 疾病分子机制 基因克隆 与表达 靶基因 活性化合物 侯选目标化合物 三维结构 质谱 X光晶体衍射 核磁共振 隧道显微镜 靶蛋白 生物信息学及药物创新研究 化合物库 高通量筛选平台 先导化合物 组合化学 有效化合物 新药规范研究 10000 1~2 新药 10亿$ 10年 长周期，高科技，高投入，高风险，高回报……（美国、欧洲、日本） 创新药物是发展中国家迈入发达国家最后一道门槛 创新药物研究特点 美国10大制药公司销售额2170亿美元，利润17%，达370亿美元（世界财富500强平均利润只有3.1%）。在美国开发1个药平均需要8.02亿美元，研发经费约占销售额的14%左右。欧美年研究经费各500亿左右，辉瑞年研发费用70亿USD。技术人员占15%左右，是资金、技术密集型行业，企业是主体。 1998~2003年市场投入487种新药，其中87%疗效不比现有品种好，10%~30%将被淘汰。 GENERAL PHARMACOLOGIC PRINCIPLES 第一章 绪论 一、 基本概念 药理学 研究药物与机体（包括人体、动物、病原体）相互作用及其规律的一门学科。 药物（drug）：用于治疗、预防、诊断疾病及计划生育，有目的调节机体生理机能和代谢，并规定有适应症、用法和用量的化学物质。 药品：加工为剂型，成为特殊商品的药物。 （专属性；利弊两重性；时限性；质量重要性） 药物效应动力学 pharmacodynamics 药物 机体 作用于机体各系统 作用于病原体 影 响 因 素 整体 器官, 组织 细胞, 分子 药物动力学 pharmacokinetics 人体 动物体 病原体 * 药物治疗作用 * 药物不良反应 1）药物效应动力学（药效学） Pharmacodynamics 药物→机体 药物作用 作用机制 药物 → 作用（action）→效应（effect） * 非特异性作用 * 特异作用：药物-靶位（受体, 离子通道, 酶） 原发作用于靶位 继发系统和器官反应 2）药物动力学（药动学）：机体→药物 Pharmacokinetics 药物体内经过 吸收 分布 排泄 代谢 血药浓度-时间曲线 （C-T曲线） C T 药物转运 --药物转化 3）影响因素：机体因素；药物因素 药物效应变化 药动学变化 药物效应变化 影响因素 药物因素