抗菌药物的临床合理.ppt

抗菌药物的临床合理应用 临床常用抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 喹诺酮类药物 大环内酯类 氨基糖苷类 其它抗菌药物 β内酰胺类抗生素 β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β内酰胺环的一大类抗生素，这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的共同特点。 繁殖期杀菌剂 与细菌细胞壁上PBP相结合，使粘肽（肽聚糖）无法交联而生成胞壁和中隔，导致细胞壁合成受阻、丧失其屏障作用，使细菌细胞肿胀、破裂而死亡。 人和动物细胞无细胞壁，故β-内酰胺类对人和动物毒性低。 青霉素类 窄谱青霉素（青霉素G） 特点： ①革兰阳性球菌，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等具有高度抗菌活性，肠球菌属中度敏感，对大多数革兰阴性杆菌无效； ②不耐酸、不耐β-内酰胺酶，金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对其普遍耐药，耐药率达90%~100% ③组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度，可用于流行性脑膜炎的治疗； ④各种致病螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体）敏感），可用于梅毒的治疗。 注意事项 1、属时间依赖性药物，应每日6或8小时给药一次。全身一次大剂量应用青霉素，可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽 搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病)。 2、青霉素不用于鞘内注射 3、婴幼儿不主张肌肉注射。 4、变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试； 青霉素类 耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）。 特点：①耐青霉素酶 ②窄谱抗生素，限用于产青霉素酶的葡萄球菌感染肠球菌和革兰阴性杆菌对本品耐药； ③骨组织浓度较高，可用于治疗骨髓炎 ④血浆蛋白结合率均在95%以上，不易透过血脑屏障，对中枢感染不适用 ⑤对MRSA无效 青霉素类 广谱半合成青霉素—无抗铜绿假单胞菌活性 代表药物：氨苄西林、阿莫西林 特点： 抗菌谱广，对革兰阳性球菌抗菌活性近似于青霉素，增强了抗革兰阴性杆菌活性。 不耐酶，对各种β-内酰胺酶的稳定性差。 对流感嗜血杆菌、肠球菌作用较优 青霉素类 广谱半合成青霉素—无抗铜绿假单胞菌活性 对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗菌活性；对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌属、不动杆菌属等耐药； 阿莫西林在胆道、肺组织、尿路的浓度较高，用于治疗胆囊炎、呼吸道感染、尿路感染等。抗幽门螺旋杆菌，用于溃疡病的治疗。 青霉素类 广谱半合成青霉素—具抗铜绿假单胞菌活性 代表药物：哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林 特点： 对G+菌、G-菌均有良好作用，对G+菌与氨苄西林相似或稍弱，对G-杆菌的作用强，尤其是对铜绿假单胞菌有特效； 对β-内酰胺酶稳定性差； 对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强，替卡西林对嗜麦芽窄食单胞菌有较好的抗菌活性 哌拉西林在脑中的药物浓度高，用于中枢神经系统的感染；对脆弱拟杆菌等多种厌氧菌敏感 哌拉西林与替卡西林的比较 头孢菌素类 耐青霉素酶 过敏反应较少（与青霉素约有5%~10%的交叉过敏反应） 广谱，覆盖常见病原菌 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性、抗革兰阴性菌活性不同，以及对肾脏毒性，目前将头孢菌素分为四代。 头孢菌素类 第一代头孢菌素： 代表药物：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫脒等。 特点： 1、对青霉素酶稳定，但仍为许多G－菌产生的β－内酰胺酶所水解 2、对G+菌（除肠球菌、MRSA、耐青霉素肺炎链球菌外）有良好作用，G-菌作用差，对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗菌活性； 头孢菌素类 第一代头孢菌素 3、对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强，抗溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素； 4、不易透过血脑屏障，脑脊液中浓度低 5、有一定肾毒性； 6、头孢硫脒体外对肠球菌属有较好的作用； 7、头孢唑林常用于预防手术后切口感染 头孢菌素类 第二代头孢菌素： 代表药物：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛等 特点：1、兼顾G+及G-菌，抗革兰阳性菌活性与第一代相似或稍弱，对MRSA、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效； 2、抗革兰阴性菌活性较三代弱，对铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、弯曲杆菌耐药，对普通变形杆菌、不动杆菌敏感性差；