4-甲基-2-吡唑基-噻唑甲酰胺类化合物合成及生物活性研究.pdfVIP

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2017-08-16 发布于安徽
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第八届全国新农药创制学术交流会论文集 4一甲基一2一吡唑基一噻唑甲酰胺类化合物合成及生物活性研究许天明郑志文胡伟群姚魏 0023) (浙江省化工研究院农药创制研究所，杭州31 越来越多的含噻唑环结构的化合物被开发成为农药新品种l¨。如杀菌剂噻氟菌胺、杀虫剂噻虫嗪、杀。父…。c卉。…÷N式。√÷，杖。√一凸《o—c竖凸《‰二凸长c，，cH， N—．√ 二凸必。～… 1合成试验 1．1仪器与试剂 wRS．1A型数字熔点仪(温度未校正)，va 12I和2一氯．乙酰乙酸乙酯13I为自制，其它为分析纯或化学纯试剂。 1．2目标化合物的合成 1．2．1 2．氨基．4．甲基．噻唑．5．羧酸乙酯合成14l 1．2．22．氯．4．甲基．噻唑．5．羧酸乙酯合成‘5l 在带有机械搅拌的looOml的三口瓶中，加入939(o．5 第八届全国新农药创制学术交流会论文集加完，然后升到室温搅拌过夜，将反应液加入到3N的盐酸中，然后用500mL醚萃取2次，用无水硫酸钠干燥，蒸出醚，得浅黄色固体，mp：50．O~51．30C． 1．2．32．吡唑基-4．甲基．噻唑．5．羧酸乙酯合成完全，然后将反应液加入到500mI的水中，用500ml醚萃取两次，用无水硫酸钠干燥，蒸出液剂，残留物用柱层析提纯，淋洗液乙酸乙酯：石油醚=l：3，得白色固体13．6舀收率：60．1％。 1．2．42．吡唑基．4．甲基．噻唑．5．羧酸萃取水溶液，水相用浓盐酸中和到中性，然后过滤，烘干，得白色固体18．89，收率90％。 1．2．52一吡唑基．4一甲基一噻唑一5一酰氯二氯亚砜，加回流3h，蒸出二氯亚砜，得浅黄色液体20．19。 1．2．62．吡唑基．4．甲基．噻唑．5．(苯基)酰胺醚重结晶得白色固体0．2lg。 1．2．7 其它酰胺化合物合成同1．2．6，其理化数据及质谱见表l，1HNMR数据见表2。表1化合物的理化及质谱分析数据化合物 R 收率(％) 谱质(m／z)(m+1) ZJ．1 C6H5 70．O 285 ZJ．2 4-CF30C6H4 85．2 369 ZJ一3 3-FC6H4 75．7 303 ZJ．4 3-Cl一2一Me 60．2 333 C6H3 ZJ一5 2-CF30C6H4 63．5 369 ZJ．6 2，4，6·triMe 50．3 327 C6H2 3．(C=NOMe)Me78．0 356 ZJ．7 C6H4 ZJ．8 CH(Me)(4·CI 90．1 347 C6H4) ZJ一9 2-CloH7 83．O 335 zJ．10 2-CF3C6H4 63．6 353 ZJ．1l