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右美托咪啶的临床应用.ppt
右美托咪定的临床应用 军事医学科学院附属医院麻醉科 历史回顾 1948年 Ahlquist提出肾上腺素能学说 1974年 Langer根据解剖部位和生理功能将 α受体划分为α1和α2受体 1988年 Bylund将α2受体细分为A、B、 C、D四种同分异构体 上世纪70年代 可乐定作为抗高血压药上市 2000年 FDA批准右美托咪定用于ICU病人的 镇静和镇痛 肾上腺素能受体 ?1 ?2 ?1 ?2 作用部位 平滑肌 (血管) 突触前 心 脏 平滑肌 (支气管) 作 用 收 缩 抑制NE释放 HR ? CO ? 舒 张 α2受体的作用部位 Alpha-2 受体激动剂 可乐定 选择性 ?2:?1 200:1 三室药代动力学模型 t1/2? 10 min t1/2? 8 hrs 口服,贴片和硬膜外 抗高血压 辅助镇痛 右美托咪定 选择性?2:?11620:1 三室药代动力 学模型 t1/2? 5 min t1/2? 2 hrs 静脉制剂 镇静-镇痛 Alpha-肾上腺素能受体激动剂 Norepinephrine Epinephrine Dopamine Tizanidine(替扎尼定) Clonidine Mivazerol(米伐西醇) Guanfacine(胍法辛) Guanabenz(胍那苄) Medetomidine(美托咪定) Dexmedetomidine Alpha 1 Alpha 2 右美托咪定的主要药理特点 中枢神经系统 抗焦虑、镇静、睡眠,镇痛 心血管系统 血管收缩(α2B)、血管扩 张(α2A),心动过缓 呼吸系统 扩张支气管、降低通气量 利尿 肾素-血管紧张素 抗利尿激素 心房利纳多肽 内分泌系统 去甲肾上腺素释放减少 胰岛素释放减少 皮质醇释放减少 生长激素释放增加 胃肠道 唾液腺分泌减少 肠道运动减弱 Alpha-2 受体激动剂的药理作用 FDA批准的适应证 24h内ICU病人的镇静和镇痛 使用方法 负荷量 1μg.Kg-1.10min-1 维持量o.2~0.7μg.Kg-1.h-1 术前用药(Taittone MT) 用法 麻醉诱导前40~45min,2.5 μg.Kg-1,肌注 诱导时 氧耗量8%;血压和心率分别下降 11%和18% 术后 SBP和DBP分别下降11%和1 7% 二尖瓣手术(But AK) 用法 诱导前负荷量1μg.Kg-1 维持剂量 0.4 μg.Kg-1.h-1 结果 开胸后MAP,PCWP,MPA P降低。SVRI,PVRI的增高 减弱。 对谵妄的影响(Shehabi Y) 方法 60岁以上心脏手术病人,诱导后 0.1~0.7 μg.Kg-1.h -1或吗 啡10~70 μg.Kg-1.h-1。 结果 术后谵妄发生率分别为13%和22 %;谵妄时间分别2天和5天。 节麻醉药节吗啡作用 减少麻醉药用量 减少镇痛药用量 增加手术后完全无痛比例 超体重病人应用 诱导期:芬太尼分别2.1μg.Kg-1 和 3.1 μg.Kg-1 。 恢复期:吗啡分别6.1mg和14.6mg。 术后完全无痛 分别34%和5%。 神经外科手术 降低脑血流 增加脑氧供 降低颅内压 神经保护和功能评估 不良反应及副作用 高血压 负荷剂量时;一过性;与术前血压波动有关 心动过缓 较常见;对阿托品可能不敏感; HR≥50bpm可不处理 低血压 相关因素有:输注速度、复合用药、容量。 大多在可接受范围。休克病人不用。 窦性停博 在一次ICU病人未稀释静脉注射。紧急 CPR复苏成功。建议
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