林克胺类、硝咪唑类、磷霉素.ppt

胃肠道反应 偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等，未见肾、血液系统等的毒性反应。 静脉用药可有血栓性静脉炎,心悸. 肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。 孕妇慎用。磷霉素钠的含钠量约为25%，心、肾功能不全、高血压等患者慎用。 本品与一些金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相配伍 Thank You ！ 王悦 2013.03.10 Company Logo 1 硝咪唑类 2 林克胺类 3 磷霉素 吸收：口服吸收良好，血药达峰时间1~3h，生物利用度达95%； 分布：广泛，可进入唾液、乳汁，也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。 代谢：主要肝脏代谢 排泄：甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60％一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。t1/2约为8小时。 对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；（尤为敏感） ②梭形杆菌属、梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；（很强杀灭作用） ③部分真杆菌； ④消化球菌和消化链球菌等。 抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾第鞭毛虫（很强杀灭作用） 分子中的硝基 无氧 细胞内 还原成氨基 发挥抗厌氧菌作用 抑制病原体DNA合成 主要用于预防和治疗厌氧菌引起呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。； 也是治疗阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝氏贾第鞭毛虫病，破伤风的首选药； 伪膜性肠炎：首选药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。 也可用于幽门螺杆菌所致胃窦炎和消化性溃疡。 不良反应少，口服有苦味，金属味； 偶有消化道症状，皮疹，白细胞减少； 个别有眩晕感、肢体感觉异常等神经系统症状； 急性乙醛中毒。 （1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。 （2）肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药物及其代谢物易在体内积蓄，应予减量，且应作血药浓度监测。 （3）本品可抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，用药前后一周应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。 （4）孕妇及哺乳期妇女禁用 林可霉素（lincomycin，洁霉素）-链丝菌 克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素） 克林霉素是林可霉素第7位羟基以氯离子取代的半合成品，两者抗菌谱级抗菌机制相似，但克林霉素的抗菌活性、口服吸收、毒性及临床疗效均优于林可霉素，故临床常用 林可霉素 克林霉素 吸收 口服 吸收差 吸收好 生物利用度 20~30% 87% 食物 易影响 影响小 达峰时间 2~4h 1h 半衰期 4~4.5h 2.5h 分布 血浆蛋白结合率 90% 广泛分布全身组织与体液，骨组织更高，透过 胎盘，乳汁与血液浓度相当，不能透过正常血脑屏障，但炎 症时可达有效浓度 代谢和排泄 肝内代谢，经胆汁入肠或肾小球滤过，仅10%原形药物 经尿排出 与红霉素相似，对厌氧菌作用好。 　　 作用强：厌氧菌 敏感： G+菌（显著活性），部分需氧G-球菌，人型支原体及沙眼衣原体也有抑制作用； 无效： G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌、肺炎支原体、MRSA 作用机制： （与红霉素相同） 与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质合成。（难与G- 杆菌核糖体结合） 　注意： 与红霉素有拮抗作用 大多数对这两种药物存在完全交叉耐药，也与大环内酯类以及氯霉素存在交叉耐药 耐药机制与大环内酯类相同 金葡菌性急、慢性骨髓炎（首选克林霉素） 厌氧菌感染 口腔、腹腔