药理学课件7.胆碱受体阻断药.pptVIP

第七章 胆碱受体阻断药 掌握阿托品的药理作用、作用机理、 临床应用、不良反应及其用药注意事项。 熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点。 了解其他胆碱受体阻断药的作用特点。 分 类 M受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品 N受体阻断药 N1受体阻断药 N2受体阻断药 阿 托 品（atropine） 药理作用：拮抗Ach/M受体激动药对M受体 的激动作用 MN1N2受体 腺体眼内脏平滑肌心脏中枢 药理作用 腺体： 唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道分泌腺 胃液 胃酸 眼： 心脏： 血管和血压： 治疗量对血压和血管无明显影响 大剂量可解除小血管痉挛，出现潮红、温热 －－ 抗休克 中枢神经系统： 1~2mg：轻度兴奋延髓和大脑 2~5mg：兴奋加强，出现焦虑不安、多言、 谵妄 中毒剂量（10mg）：幻觉、定向障碍、 运动失调和惊厥 也可有兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸麻痹 药理作用 1.松弛内脏平滑肌 2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 3.抑制腺体分泌 4.兴奋心脏 5.扩张血管：抗休克作用（大剂量） 6.中枢神经系统 临床应用 1.全身麻醉前给药、严重的盗汗和流涎症 2.治疗各种内脏绞痛、遗尿症及膀胱刺激征 3.眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查 验光配镜、假性近视 4.缓慢型心律失常 5.感染中毒性休克：心动过速及高热者不宜 6.解救有机磷酸酯类及M受体激动药中毒 不良反应 0.5mg：轻微心率减慢、略有口干及乏汗 1mg：口干、心率加快、瞳孔轻度扩大 2mg：心悸、显著口干、瞳孔扩大、有时出现 视近物模糊 5mg：上述症状加重，语言不清、烦躁不安、 皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少 10mg以上：上述症状更重、脉速而弱、中枢 兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵 妄、幻觉、惊厥等 严重中毒时：可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷 和呼吸麻痹等 最低致死量：成人约为80～130mg 儿童约为10mg 中毒解救： 1.排出胃内药物：洗胃等 2.拟胆碱药：毒扁豆碱等 3.中枢抑制药：地西泮 用药注意：滴眼的方法－－压迫眼内眦 禁忌症 青光眼 前列腺肥大患者 哺乳期妇女 妊娠晚期慎用 东莨菪碱 ? 外周抗胆碱作用与阿托品相似，作用选 择性强，对腺体及眼的作用较强 ? 中枢抑制作用较强：小剂量－－镇静 大剂量－－催眠 ? 临床应用：麻醉前给药、晕动病 帕金森病 ? 不良反应与禁忌症：与阿托品相似 山莨菪碱（654-2） 阿托品合成代用品 ? 合成扩瞳药：后马托品 托吡卡胺 ? 合成解痉药：丙胺太林 贝那替秦 几种扩瞳药滴眼液作用比较 * * 抑制腺体分泌 严重的盗汗和流涎症 麻醉前给药 临床应用： 临床应用： 虹膜睫状体炎 眼底检查 验光配镜 瞳孔扩大、眼内压升高和调节麻痹 平滑肌： 胃肠道平滑肌 膀胱平滑肌 胆道、输尿管、支气管平滑肌 子宫平滑肌 强 弱 临床应用： 各种内脏绞痛 松弛内脏平滑肌 对过度活动或痉挛的平滑肌作用较显著 临床应用： 缓慢型心律失常 心率：加快 房室传导：加速 临床应用： 休克－－感染中毒性休克 治疗量：口干、视近物模糊、皮肤干燥、潮红、 心悸等 中毒： 外周症状+中枢兴奋症状 严重者可由中枢兴奋转入抑制，发生 昏迷和呼吸麻痹等 ? 不易透过血脑屏障 ? 药理作用与阿托品相似而稍弱 ? 解痉作用的选择性相对较高 ? 可解除血管痉挛，改善微循环 ? 临床应用：感染性休克、内脏平滑肌绞痛 ? 副作用与阿托品相