司乐平学术片(小型).ppt

司乐平的发展史 研制开发 司乐平属第三代钙离子拮抗剂 司乐平降压机理 长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂 可选择性作用于血管平滑肌的钙通道 主要通过扩张周围动脉 减少外周阻力起到降压的作用 药代学特点 24小时保持稳定有效的血液浓度 口服吸收完全，服药后3～5小时达峰值浓度 血浆蛋白结合率接近90% 平均消除半衰期大于12小时甚至达15小时以上 大部分在肝脏代谢，对肾脏无影响 药代特点不受食物影响 司乐平降压特点 司乐平高脂溶性 服用司乐平6周后血压变化观察 司乐平保护靶器官 ——心 脑 肾 改善左心室功能，可持续逆转左心室肥厚，改善各项心脏功能指标 显著减少心脑血管意外的发生 不经肾脏排泄,改善肾脏功能 拉西地平抗颈动脉粥样硬化作用—欧洲ELSA研究与阿替洛尔相比，拉西地平可使颈动脉内膜—中层厚度延缓40%—60%。 . 司乐平治疗达标率高 司乐平副作用少且轻微 高血压药物日费用对比 2007欧洲高血压必威体育精装版指南联合治疗——CCB最具“药缘” 基层高血压降压药物选用参考方案 一级高血压：拉西地平4mg，每日一次 二级高血压：拉西地平4~8mg，每日一次或拉西地平4mg+美托洛尔12.5~25mg，每日一次 三级高血压：拉西地平4mg+依那普利20mg，每日一次 我国抗高血压药物份额比重 祝各位专家老师们：　身体健康　心想事成谢谢大家！ 开始2周血压下降幅度相对较大，以后4周下降速度缓慢，第6周降压最低，最接近正常值，因此建议以6周为司乐平治疗高血压的一个疗程 这是司乐平、氨氯地平、非洛地平的降压谷峰比的比较，结果显示司乐平最高为71% 美国FDA对提出一个理想抗高血压药物的T/P应＞50%。 因此高血压患者尽量选用一天服用一次的降压谷峰比值高的长效药物，这样可以提高患者治疗的顺从性、减少心血管病事件的危险性。 黑龙江省医院和第四军医大学唐都医院都做了司乐平逆转左心室肥厚的试验，结果显示司乐平具有明显逆转左心室肥厚作用 司乐平具有生理性降压作用，还具有抗氧化作用，以及欧洲拉西地平抗颈动脉粥样硬化作用都提示司乐平具有保护脑血管，显著减少心脑血管意外发生的作用 上海第二医科大学作了司乐平对高血压患者肾脏的作用，结果是尿微量白蛋白排泄明显减少，提示司乐平对肾功能有改善作用 是至今止最大规模的拉西地平抗颈动脉的研究，与阿替洛尔相比，拉西地具有明显的抗颈动脉作用 研究显示司乐平的不良反应轻微，最常见有头痛、脸红、眩晕、水肿和心悸，大部分均为一过性反应，均能耐受，并且副作用随着相同剂量的连续用药会逐渐减弱或消失。 这是几种常用CCB的日费用对比，相对来讲司乐平的价格较低 二氢吡啶类CCB可以和五大类降压药任一组合成更合适联合用药 这是 07年新版欧洲指南，与原来指南相比只有CCB未作改动，具有4种最多更适合组合 说明在联合用药方面钙拮抗剂最具优势 * 三精?司 乐 平 国家二类新药 国家重点新产品 中华医学会重点推广工程 三期临床 三期临床 第二代（尼卡地平，非洛地平） 第三代（拉西地平，氨氯地平） 第一代（硝苯地平，维拉帕米） 平稳 长效持久 Ca2+ 司乐平 解离速度慢 作用持续时间长 在脂质双层中蓄积 脂溶性司乐平贮存于细胞膜内的脂质双层缓慢释放与钙通道受体作用 细胞外 细胞内 司乐平降压效果的Meta分析 地区 病例数（例） 病程 （年） 年龄 （岁） 分期（例） 有效率（%） I II III 上海 221 12.9±9.0 52.9±10.0 120 94 7 88.6 北京 189 11.9±20.3 69.9±10.4 120 62 7 91.8 沈阳 321 10.6±3.2 58.2±2.0 70 141 110 93.45 哈尔滨 312 9.0±7.4 57.5±9.7 68 205 39 95.51 广州 120 8.58 60 43 28 49 91.7 以上为各研究组情况 Meta分析结果（n=1163,mmHg） ± s （ ） 治疗前 治疗2周 治疗4周 治疗6周 收缩压 171.2±13.4 149.6±16.0 143.9±14.2 142.4±11.9 舒张压 103.6±7.5 93.3±9.2 89.2±7.5 88.3±6.8 以上数据摘自《中国急救医学》 （mmHg） 司乐平24小时动态血压T/P