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药理学 第三十七章 大环内酯类.ppt
内蒙古医学院药学系药理教研室 内蒙古医学院药学系药理教研室 第三十七章 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素 Teacher:Gang Li Institute: Pharmacology Group, Pharmacy department, Inner Mongolia medical college 内 容 第一节 大环内酯类 第一节 万古霉素、去甲万古霉素等 第一节 林可霉素及克林霉素 第一节 大环内酯类 1、概述 其基本结构系由一个多元碳的内酯大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。 2、红霉素 (1)药动学 易被酸破坏,在小肠吸收。可口服和静注给药。吸收后扩散进入胞内,除脑内外可以分布于身体各处,药物大部分经肝脏破坏。 (2)抗菌作用 红霉素属快速抑菌剂,在高浓度时对敏感菌具有杀菌作用。对革兰氏阳性球菌和杆菌具有强大的抗菌作用,对大多数革兰氏阴性杆菌无效。 (3)作用机理及耐药性 抑制蛋白质合成:与50S亚基可逆结合抑制转为过程,达到抑制蛋白质合成过程。 耐药性的形成: 细菌对细胞壁、膜渗透的减少; 甲基酶形成物改变核糖体的靶位; 肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解; (4)临床应用 嗜肺军团菌的首选药 (5)不良反应 肝毒性及肝功能异常 3、阿奇霉素:对革兰氏阳性菌抗菌活性一般比红霉素低,但对革兰氏阴性菌抗菌活性具有明显的改善,且保留了原来的抗菌谱。 第二节 林可霉素及克林霉素 1、林可霉素 (1)药动学 (2)抗菌作用、机制及应用 抗菌谱与红霉素相似,几乎对所有的革兰氏阴性菌及肺炎支原体无效。于核糖体50s亚基结合。是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。 第三节 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁及利奈唑胺 1、万古霉素 阻碍细胞壁的合成,作用于合成早期;不良反应:可导致可逆性的听力损害。 内蒙古医学院药学系药理教研室 内蒙古医学院药学系药理教研室
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