实验7栓剂的制备.doc

实验十三 栓剂的制备 1．掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。 2．熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。 3．了解置换值在栓剂制备中的应用。 1．栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂，其形状和重量根据腔道不同而异。目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。 2．栓剂中的药物与基质应充分混合均匀，栓剂在常温下应具有适宜硬度与韧性、无刺激性，熔点应接近体温(约37℃)，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。 3．栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。脂肪性基质有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯等。为利于脱摸，使栓剂外观光洁，制备栓剂时栓模应涂以润滑剂。常用的润滑剂有：脂肪性基质选用软皂、甘油、95％乙醇混合制成溶液（三者比例为1：1：5）；水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植物油、硅油等。在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。 4．栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质和药物的性质选择制法。目前生产上以热熔法应用最广泛，水溶性及亲水性基质的栓剂可采用热熔法。而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质检→包装。 5．制备栓剂时环境应洁净，用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌，原料和基质也应根据使用部位，按卫生学的要求，进行相应的处理。 6．栓剂中药物的处理与混合，油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中；中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合；或先加少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；难溶性固体药物，一般应先粉碎成细粉(过六号筛)混悬于基质中。能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时，可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。 7．同一栓模制得的栓剂容积是相同的，但因基质和药物密度不同，其栓剂的重量也有差异。所在设计栓剂处方和制备时，为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确性，故需预测药物的置换价。置换价（?）即药物的重量与同体积基质重量之比值。如鞣酸的可可豆脂置换价为1．6，即1．6g鞣酸与1．0g可可豆脂所占的体积相同。 8．栓剂的包装材料一般为铝箔或塑料膜盒等，应无毒并不与药品起作用。成品置30℃以下密闭保存，贮存时应注意避免受热、受潮及受压。 设备器皿：栓模（阴道栓模、肛门栓模）、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、分析天平、融变时限检查仪、天平、刀片、烧杯、包装纸、蒸馏水等。 药品与材料：甘油、甘油明胶、硬脂酸，碳酸钠、硼酸、葡萄糖、蛇床子、黄连、蒸馏水等。 四、实验内容 （一）甘油栓 【处方】16.0g 碳酸钠0.4g 硬脂酸1.6g 蒸馏水2.0g 制成肛门栓6枚 【制法】 (液状石蜡)的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。 【功能与主治】 【用法与用量】 1枚，纳入肛门。 【注】1．本品系以硬脂酸与碳酸钠生成钠肥皂，由于肥皂的刺激性与甘油较高的渗透压而能增加肠蠕动，呈现泻下作用。其化学反应式为： 2C17H35COOH + Na2C032C17H35COONa+CO2↑+H2O 甘油栓中含有大量甘油，甘油与钠肥皂混合使之硬化呈固体凝胶状，二者均具轻泻作用。 2．制备甘油栓时，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沫停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。皂化反应产生的二氧化碳必须除尽，否则所制得的栓剂内含有气泡。注入栓模时务必除尽气泡，否则栓剂影响栓剂的剂量和外观。本品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，水分过多会使成品发生混浊。故可采用硬脂酸钠与甘油，经加热、溶解、混合制成甘油栓，如此既可省去皂化反应步骤又可提高甘油栓的质量，并使甘油栓无水分渗出。 3．优良的甘油栓应透明而有适宜的硬度，所皂化反应必须完全。否则留有未皂化的硬脂酸而影响成品的透明度和弹性。为使皂化反应完全，一是将皂化温度升高，控制在115℃左右可加速皂化反应的完成；二是处方中碱的用量须比理论值稍高。 4．注模前应将栓模预热（80℃左右），使冷却缓慢进行，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。 【处方】(10号粉)1.0g(10号粉)0.5g0.5g 葡萄糖0.5g 甘油适量适量 【制法】 10颗，冷却，削去多余栓块，启模，取出，包装即得。 【功能与主治】 【用法与用量】 1颗，一日1次。 【注】1．甘油明胶由明胶、甘油和水三者按一定比例组成。制备时明胶需先用水浸泡使之溶胀变软，加热时才易溶解，否则无限溶胀时间延长，且含有一些未溶解的明胶小块或颗粒。 2．甘油明胶多用作阴道栓剂基质，具有弹性，在体温时不熔