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* 第三代：含氟喹诺酮类，目前已引入临床 的有依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。 第四十二章人工合成抗菌药 第一节喹诺酮类药物 一、喹诺酮类药物概述 （一）简史 第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸，抗菌谱比第一代广，对绿脓杆菌亦有效， 5、不良反应少，耐受性好，与其他抗菌药无交叉耐用药性） (二）氟喹诺酮类药物与以往品种比较，具有以下特点： 1、抗菌谱广，对G+、G-菌均有效 2、抗菌谱活性强，属杀菌剂 3、向细胞内趋化作用，对军团菌、支原体、衣原体、分枝杆菌、沙门菌属（特别是伤寒杆菌）的作用好 4、PO.吸收好，生物利作用度高，半衰期长，蛋白结合率低，服药次数少，使用方便 （三）作用机制 是通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA的合成而导致细菌死亡 （四）抗菌作用 1、该类药所有品种对肠杆菌科细菌均有高度抗菌活性（大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌等） 2、对G-菌的作用强于G+菌（均以环丙沙星最强） 二、各种喹诺酮类药物特点 1、吡哌酸（PPA） 对G-菌抗菌作用较强，对G+菌和部分绿脓杆菌有一定作用，主要治疗尿路感染和肠道感染 2、诺氟沙星（氟哌酸） 对G+、G-（包括绿脓杆菌）均有良好的抗菌活性，优于前者，主要用尿路感染及肠道感染 3、氧氟沙星（氟嗪酸） 对G+、G-均有较强作用，对肺炎支原体、奈瑟菌病、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性，胆汁中浓度高（7） 4、依诺沙星（氟啶酸） 作用与氟哌酸相似，副作用以消化道为主。 5、环丙沙星（环丙氟哌酸） 抗菌谱广，体外抗菌活性为目前所用喹诺酮类药中最强，对耐药绿脓杆菌、MRSA、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效。 4、关节病变，可引起负重关节损害 三、不良反应 1、胃肠道反应（最常见） 2、变态反应 3、神经系统反应 第二节磺胺类药 一、构效关系 SO2NHR1 R2 HN 磺胺药的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺（简称磺胺） 1、短效类（10小时）：SM2、SIZ 2、中效类（10-24小时）：SMZ、SD 3、长效类（24小时）：SMM、SMD′ （一）全身感染用药（肠道易吸收的药物） （二）肠道感染用菌（肠难吸收的药物） PST、SASP （三）局部感染药（外用磺胺） SA-Na、SD-Ag、SML 二、分类 三、体内过程 四、抗菌作用 1、抑菌剂 2、抗菌谱：较广，对多数G+和G-均有抑制作用， 五、作用机制 是通过干扰细菌叶酸的代谢而抑制细菌的生长繁殖 二氢蝶啶 + PABA 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 活化型四氢叶酸 前体物 核酸蛋白质 人及动物 磺胺药作用点 对磺胺药敏感的微生物 TMP、乙胺嘧啶作用点 叶酸 *