甘草次酸修饰壳聚糖的合成和其肝靶向性质的研究.pdfVIP

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2017-08-13 发布于安徽
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甘草次酸修饰壳聚糖的合成和其肝靶向性质的研究.pdf

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甘草次酸修饰壳聚糖的合成及其肝靶向性质的研究查瑞涛，杜田，赵建新，袁直功能高分子材料教育部重点实验室, 南开大学高分子化学研究所, 天津, 300071 关键词：甘草次酸壳聚糖肝靶向靶向给药系统具有提高药物对靶组织的药理作用强度和减少药物对正常细胞的毒副作用的显著优点，已成为国际上药物(特别是抗肿瘤药物)剂型研究的发展方向[1] 。研制高效安全的药物载体是靶向给药向更高水平发展的关键, 已报道的靶向给药载体的材料有脂质体、类脂质、蛋白、可生物降解的高分子聚合物等, 其中壳聚糖(Chitosan, CTS)及其衍生物作为靶向给药载体更具优势[2] 。甘草次酸（Glycyrrhetinic acid, GA ）是甘草根的主要成分之一，有研究证实肝(实质)细胞膜表面存在GA 受体[3] [4] 。GA 可在肝脏高度蓄积。通过EDC 脱水，合成了修饰甘草次酸的水溶性壳聚糖衍生物(GA-CTS) 。我们用红外，核磁和元素分析研究了其结构和组成，发现其最大取代度可达5 ％。将修饰甘草次酸的壳聚糖通过离子交联制备纳米粒子，发现改变壳聚糖溶液的浓度和交联剂 TPP 的用量，可以很容易的控制粒径。所制备的聚合物粒子粒径从 50 nm 到460 nm 间变化，而且具有很好的单分散性。 COOH OH O O n HO NH O OH C O H EDC O O + n HO NH2 O HO H HO