mPEG-b-PLA共聚物的合成和载BSA微球性能研究.pdfVIP

mPEG-b-PLA 共聚物的合成及载BSA 微球性能研究 全大萍，廖凯荣，李晓杰 中山大学化学与化学工程学院高分子研究所, 广州 510275 关键词：组织工程，药物控制释放，单甲氧基聚乙二醇-b-聚乳酸共聚物 生长因子的控制释放是组织工程研究中一个关键环节。常用的聚乳酸（PLA ） 类材料由于其较强的疏水性，在蛋白类药物控制释放应用中存在着包封率较低， 降解产物弱酸性导致蛋白失活等不足[1] ，因此对 PLA 进行共聚改性是目前研究 的一个重要方向。聚乙二醇 （PEG ）无毒，具有优异的亲水性能，在体内无免疫 原性，最终可通过肾排出，是目前药物控制释放体系中普遍采用的一类辅助材料， 美国FDA 已批准其在体内使用。 本研究以单甲氧基聚乙二醇 （mPEG ）作为大分子共引发剂，辛酸亚锡为催 化剂，进行D,L-丙交酯 （D,L-LA ）开环聚合，合成了系列预定结构和组成的两亲 性嵌段共聚物mPEG-b-PLA，见Table 1 。 Table 1 Polymerization results of D,L-LA using mPEGs as macromolecular initiators conv. conv. a c b Sample b b mmPEG/ mmPEG/ Mn Mn D,L-LA mPEG c b -4 -4 mPLA mPLA ×10 ×10 /% /% mPEG -b-PLA 96.3 100 5:95 5:88 10 9.3 5 95 mPEG -b-PLA 95.2 99.4 5:45 5:42 5.0 4.8 5 45 mPEG2-b-PLA48 98.6 100 2:48 2:52 5.0 5.4 mPEG2-b-PLA38 98.1 100 2:38 2:39 4.0 4.1 mPEG0.35-b-PLA49.65 96.6 100 0.35:49.65 0.35:51.65 5.00 5.20 mPEG0.35-b-PLA6.65 96.4 100 0.35:6.65 0.35:6.35 0.70 0.67 a. The foot-note figures for each block of a copolymer are the number-averaged molecular weights b. 1 c. of each block in kDa. Determined by H-NMR. Calculated according to molar feed ratios. 以合成的共聚物为材料，牛血清蛋白 （BSA ）为模型药物，采用双乳化溶剂 挥发技术[2] （W/O/W ）制备载BSA 共聚物微球，系统考察了共聚物分子量、分 子链中亲水链和亲油链相对长度对微球性质的影响，见Table 2 。Table 2 的结果 显示：当mPEG 嵌段长度一定时，随PLA 嵌段长度的增加，微球粒径增加，包 1