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膜剂 膜剂的优点 膜剂的优点 膜剂的主要缺点 膜剂 栓剂 栓剂的分类 栓剂的优点 栓剂的质量要求 栓剂的基质 优良的栓剂基质 油脂性基质 水溶性基质 栓剂的附加剂 栓剂的制备 置换价 置换价 栓剂的质量评定 融变时限 融变时限装置 稳定性实验 刺激性实验 气雾剂 气雾剂的优点 气雾剂的缺点 烟熏剂 * * 膜剂 栓剂 气雾剂 烟熏剂 膜剂(pellicle)系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状剂型。 ① 制备工艺简单，易于掌握。既适于制备医 院制剂，又适于工业化生产。特别是生产 时无粉尘飞扬，有利于劳动保护。 ② 药物含量准确，质量稳定，疗效好。 ③ 使用方便，适合多种给药途径应用。 ④ 采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的 膜剂。 ⑤ 多层复方膜剂可避免药物间的配伍禁忌和 分析上药物成分的相互干扰。 ⑥ 膜剂成膜材料少，可以节约辅料和包装材料。 ⑦ 重量轻，体积小，便于携带、运输和贮存。 不适用于剂量较大的药物，应用品种受到一定的限制。 膜剂可供口服、口腔、舌下、眼结膜囊、鼻腔、阴道、体内植入、皮肤和黏膜创伤、烧伤及炎症表面覆盖等多种给药途径应用。 膜剂的厚度一般为0.1～1mm 栓剂(suppository)系指药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型。 按给药途径 肛门栓 阴道栓 按制备工艺与释药特点 普通栓 泡腾栓 双层栓 中空栓 新型栓剂 微囊栓 骨架控释栓 渗透泵栓 凝胶缓释栓 内外层不同药物 上下层水﹢脂溶性基质 上空白基质 ⒈既能发挥局部作用，又能发挥全身治疗作用； ⒉直肠吸收比口服吸收干扰因素少，药物 不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性； ⒊可避免刺激性药物对胃肠道的刺激； ⒋减少药物受肝脏首过作用的破坏，同时 可减少药物对肝脏的毒副作用； ⒌便于不能或不愿吞服药物的患者使用。 使用不如口服方便 药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，无刺激性； 塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用； 并应有适宜的硬度，在包装或贮藏时保持不变形，无发霉变质现象。 油脂性 水溶性 在油脂性基质中，水溶性药物释放较快，在水溶性基质或在油水分配系数小的油脂性基质中，脂溶性药物更易释放。 ⒈室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变 形、不碎裂。遇体温易软化、融化或溶解。 ⒉对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。释药 速度须符合治疗要求。 ⒊性质稳定，与主药混合后不起反应，不影响 主药的作用和含量测定。 ⒋ 具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水分。 ⒊ 氢化油类 ⒈天然油脂 ①可可豆脂 ②香果脂 ③乌桕脂 ⒉合成脂肪酸甘油酯 ①半合成椰油酯 ②半合成山苍子油酯 ③半合成棕榈油酯 ④硬脂酸丙二醇酯 混合脂肪酸甘油酯 36型—熔点35℃ ~37℃ 等量明胶、甘油与水加热融合 ⒈甘油明胶 ⒉聚乙二醇类 ⒊聚氧乙烯单硬脂酸酯类 ⒋泊洛沙姆 （阴道栓基质） ⒈吸收促进剂 ⒉吸收阻滞剂 ⒊增塑剂 ⒋抗氧剂 熔融基质 加入药物 注模 冷却 刮削 取出 成品栓剂 （displacement value, DV） 置换价系指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 置换价在栓剂生产中对保证投料的准确性有重要意义。 W f= G - ( M – W ) G 为纯基质栓每粒平均重 M 为含药栓每粒平均重 W 为含药栓中每粒平均含量 M-W 为含药栓中基质的重量 G - ( M – W )为两种栓中基质的重量之差 外观检查 重量差异 融变时限 微生物限度 稳定性实验 刺激性实验 取栓剂3粒，在室温放置1小时后,分别放在3个金属架的下层圆板上,装入各自的套筒内,并用挂钩固定。将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的37.0℃ ± 0.5 ℃水的容器中，其上端位置应在水面下90mm处。容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置一次。 油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形 水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解 将栓剂置于室温和贮存，定期检查外观变化和软化点，以及主药的含量等。 一般采用动物实验。将检品粉末施于家兔眼粘膜，或纳入动物的直肠、阴道，观察有无异常反应。 气雾剂（aerosol）系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特