α氨基膦酸酯衍生物的合成及其表征.pdfVIP

2006年第26卷 有机化学 vo】26，舯嘶 第2期．2”～235 01me∞Jo岫n No2．2”～235 0forg叽icCkⅢistry ·研究简报· ∞氨基膦酸酯衍生物的合成及其表征 廖新成*“ 刘伦。 郭艳春“ 曹书霞4 荣垂林4 赵玉芬啪 (4郑州大学化学系河南省化学生物与有机化学重点实验室郑州450052) 一清华大学生命有机膦及化学生物学教育部重点实验室北京100084) 摘要合成了一系列N端古有均三唑并噻二唑的*氨基膦酸酯衍生物，其结构经过红外、核磁共振氢谱、磷谱、质谱 和高分辨质谱等确证． 关键词均三唑并噻二唑：氨基膦酸酯；合成 CharacterOfa乙Am DeriVatiVes and Synlhesis inophosphOnate UU，Lun8GUo，Yan—Chu酽 LIAO，Xin-Cheng+4 CAO，Shu-Xir RONG，Chui．Li矿ZHAo，Yu．Fe一’6 (8置纠砌Drn船，)．。，劭绷f∞f丑如蛔yd埘D，gnn地m删fj竹，动删gz幻Ⅳ孤1w坩毋，劢螂加。“4如n跎) n拥g觚口Unfw坩妇，口P“fng加D0鲋) Abs咖ctAserjes wc撑 stmcturesofⅡlese wereconfirIned aIldHRMS m，1HNMR，31PNMR，MS symhes证ed．皿1e compounds by tWo linkedto atomshow betlaviorin1HNMR． spectra．11lealkoxylgroups phosphoms unequivalent Keywords *氨基膦酸酯类化合物作为膦酰化氨基酸的类似 1实验部分 物具有抗植物病毒、抑制酶活性、抗肿瘤、除草、杀 1．1仪器及药品 菌“11等多种重要的生物活性近十年来，人们尝试着 用不同的氨组分和不同的亚膦酸酯反应，合成了N端和 本实验所用试剂均为国产分析纯，甲苯用金属钠回 P端为不同取代的“一氨基膦酸酯的衍生物，以寻找具有 流后蒸出． 高生物活性的化合物． N端取代基的不同将导致生物活性的巨大差异．杂 测定时以甲醇为溶剂；DPⅪ400型超导核磁共振仪， 环化合物具有许多优良的生物特性，故N端为吡啶、氨 基吡啉、噻唑旷”等杂环的化合物为本方向的研究重点． 计未校正：高分辨质谱仪采用watersMicmm∞s公司的 Micr01M． 许多实验表明均三唑并噻二唑具有抗菌、消炎、调节植 O．Tof 物生长等广谱的生物活性，因此我们合成了一系列N端 1_2合成过程 含有均三唑并噻二唑的*氨基膦酸酯，希望通过两者的 化合物1根据文献【7]合成．二异丙氧基亚膦酸酯 协同作用改变化合物的理化性质，利