抗生素的发展与应用.pdfVIP

第23巷第2期 广东教育学院学报 20()3年5月 V01．23No．2 Mav20(】3 抗生素的发展与应用 曾小龙，陈振强 (广东教育学院生物系，广东广州510310) 摘要：20世纪20年代末青霉素的发现，开辟了抗生素化疗的新时代，许多感染 性疾病从此得到了有效控制，随后，各种抗生素的研制、开发与利用迅速发展．就其 发展史而言。抗生素的研究、生产可分为天然抗生素、半合成抗生素和药理活性物质 三个发展阶段；按其化学结构的特点，抗生素可分为口一内酰胺粪抗生素、氨基糖甙类 抗生素、四环类抗生素、大环内酯类抗生素和抗癌抗生素5走类． 关键词：抗生素；发展；应用 978．1 8754(2003)02∞78—04 中图分类号：R 文献标识码：A文童编号：l007 l抗生素的发展 最初认为，抗生素(㈣￡i6iofics)是微生物在代澍过程中产生．在低浓度下就能抑制它种微 生物的生长和活动．甚至杀死它种微生物的化学物质…．然而，抗生素的迅速发展很快就突破 r这～定义：在来源上，已不局限于微生物，它包括高等动、植物产生的代谢物，也包括刚化学 方法合成或半台成的化合物；在性能上．从抗菌到抗肿瘤、抗病毒、抗寄生虫等物质亦属抗生素 范畴．纵观抗生素的发展史．抗生素的研究、生产大体可分三个发展阶段： l 1 天然抗生素的发展阶段 1928年，英国科学家Af8z删dPr FfF卅ig(1881一1955)偶然发现了青霉素(声州zfi，，IN)． 1 得青霉素．40年代初期，随着培养方法的改良．青霉素的生产成本大幅度F降．从而很快开始 了大规模的工业化生产，产量迅速增加”]，由于青霉素的发现，挽救了无数感染性病人的生命， 被当时的人们誉为黄色的魔物．科学家Fleming、Florey和chain因此同时获得了1945年诺 贝尔医学生理奖．之后，一系列新抗生素如链霉素(1945)、氯霉索(1947)、金霉素(1948)、新霉 素(1 949)、土霉素(1950)、红霉素(】952)等相继被发现“】，对如肠伤寒、斑疹伤寒及赤痢等有特 效．随着抗生素的广泛应用．细菌对抗生素的耐药性问题也日益引起人们的关注．例如青霉素 (；开始使用时只有8％葡萄球菌对它有耐药性，而到了1962年．耐药的葡萄球菌增加到7f】％， 旱现运年上升的趋势…．因此．对抗生素的结构改造及其衍生物的研究显得11益重要． 1．2半台成抗生素的发展阶段 1958年，发现了青霉素的活性母核一6一氨基青霉烷酸(6一Al，A)，并通过6一ArA的 酰化反应合成了一系列新的青霉素．随后，对头孢菌素C结构进行改造研究．分离出母核7 氨基头孢霉烷酸(T—ACA)．目前，大多数半合成头孢菌素均为母核7一AcA中的7位氨基酸 及3位乙酰甲基进行化学改造制得的衍生物．1960年，通过对四环类抗生素、氨基糖甙类抗生 素、大环内酰抗生素、利福乎类抗生素等相继进行化学改造，获得了大量具有抗菌谱广、抗菌活 力强、稳定、毒性小、易吸收等优点的半台成抗生素．目前，半合成青霉素和半合成头孢菌素晶 收稿日期：2002一l2—02 作者简介：曾小龙(1963一)．男，广东丰顺人．广东教育学院生轴承副美授 万方数据 第2期 曾小龙等：抗生素的发展与应用 79 。 —二————————