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石杉碱甲中间体2甲氧基6羟基78二氢5喹啉羧酸甲酯合成研究进展.pdf
第42卷第4期 精细化工中间体 V01．42No．4
2012年8月 2012
FINECHEMICALINTERMEDIATES August
石杉碱甲中间体2一甲氧基一6一羟基一7，8一二氢一5一喹啉羧酸甲
酯合成研究进展
闫羰思，毕春雨。刘晓平。胡春‘
(沈阳药科大学制药工程学院，辽宁沈阳110016)
摘要：石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂，是治疗早老性痴呆症的有效药物，其独特的药理特
征和低毒性引起了人们的广泛关注。2一甲氧基一6一羟基一7。8一二氢一5一喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键
中间体，笔者从不同的起始原料、构建方法，综述了该中间体的合成方法研究进展。
关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂；石杉碱甲；2-甲氧基一6一羟基_7，8一二氢-5一喹啉羧酸甲酯；合成
中图分类号：R914文献标志码：A 文章编号：1009—9212(2012)04—0001埘
Advancesin of
SynthesisMethyl Key
Intermediateforthe of A
SynthesisHuperzine
YAN Chun+
Yi-si，BI
Chun-yu，LIU
Xiao-ping，HU
ofPharmaceutical Pharmaceutical
(School 110016，China)
Engineering，ShenyangUniversity，Shenyang
Ahasbeenshownto bea of selectiveinhibitorof
Abstract：Huperzine second-generationpowerful
is a to treatAlzheimer7Sdisease。Becauseofits
acetylcholinesterase，whichprivilegeddrug unique
andlow Ahasbeenattracted of
pharmacologicalprofile toxicity，huperzine widespread
asa intermediateforthe of
methyl6-hydroxy-2-methoxy-7，8一dihydroquinoline一5一carboxylatekey synthesis
A materialsand
wasreviewedbasedondifferent methods．
hupemine starting synthetic
of
words：inhibitor
Key a；methyl
acetylcholinesterase；huperzine
一5-carboxylate；synthesis
1前言
随着世界人口老龄化的迅速加剧．早老性痴呆
第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。它除了通过抑制
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