β-受体阻滞剂治疗心血管疾病的现代观念.ppt

?－受体阻滞剂治疗心血管疾病的现代观点 ?-RB治疗心血管疾病的现代观点 ?-RB的相关基础研究 静息心率增快的危害 ?-RB治疗高血压 ?-RB治疗高血压临床研究 ?-RB治疗高血压的优势 ?-RB治疗高血压合并糖尿病 ?-RB治疗冠心病 ?-RB治疗冠心病的优势 缺血总负荷比索洛尔研究 ?-RB治疗心力衰竭 总 结 肾上腺素能受体 β1:心脏---产生变力性和变时性作用 β2:支气管.内脏血管床.子宫.胰岛细胞 周围血管壁 α1:突触后和血管壁?1,产生血管收缩 α2 :突触前?2受体 一. ?受体阻滞剂的药效学 1.选择性 指其选择性阻滞肾上腺素能受体的能力 非选择性 普萘洛尔(心得安） 3:1 选择性 美托洛尔(倍他乐克) 75:1 阿替洛尔(氨酰心安) 75:1 赛利洛尔 70:1 比索洛尔(康可) 120:1 萘比洛尔 300:1 二.β受体阻滞剂分类 一.非选择性β受体阻滞剂 普萘洛尔.索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔 1. 禁用于支气管哮喘,周围血管病 2. 长期服用:TG? . LDL? . HDL? 3. 糖尿病: -与胰岛素合用,易发生低血糖； -掩盖低血糖症状; -使低血糖恢复延迟 二.选择性心脏β1受体阻滞剂 阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔.赛利洛尔.萘必洛尔 1.主要阻滞心脏?1受体 2.可慎用于支气管哮喘,周围血管病 3.对血脂,血糖影响小 是目前广泛应用的一种β阻滞剂 阿替洛尔.美托洛尔和比索洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔 药物特性 水溶性 脂溶性 水脂双溶性 排泄途径 肾 肝 肝 肾 血浆半衰期 5-6h 3-4h 10-12h 有效时间 10 -14 10-20h 22-24h 三.具有扩血管作用的β阻滞剂 同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔吗尔) 卡维地洛(金洛) 同时激动β2受体:赛利洛尔.地来洛尔 同时直接扩张血管:布新多洛.萘比洛尔 四.具有抗心律失常作用的β阻滞剂 索他洛尔(施太可): 1. 非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3) 2. Ⅲ类抗心律失常作用 心理社会应激事件–防御反应-猝死 ?1-阻滞剂的作用机制 降低交感神经张力 抑制异常、过度、持续的神经激素活性增高 降低心率（55 to 60 beats/minute) 降低心肌收缩力 降低血压 减少心肌耗氧，缓解心肌缺血，缩小梗死面积 抑制RAS活性 减少心律失常（包括复杂室性心律失常） 提高心室颤动阈值 ?1-阻滞剂的最佳适应症 ? 高血压伴心率增快者 冠心病（心绞痛、心肌梗死、二级预防） 慢性稳定性心力衰竭 室上性和室性心律失常（快速性） 主动脉夹层 围术期高血压 社会心理应激者、焦虑等精神压力增加者 ? 肥厚型心肌病 二尖瓣脱垂 ? 高循环动力状态（甲亢、 高原病） ? 原发性震颤 ? 青少年和妊娠妇女（BP?170/110 mmHg） ? 偏头痛：缓解率高达60-80% ?-RB治疗心血管疾病的现代观点 ?-RB的相关基础研究 静息心率增快的危害 ?-RB治疗高血压 ?-RB治疗高血压临床研究 比索洛尔治疗高血压的优势 比索洛尔治疗高血压合并糖尿病 ?-RB治疗冠心病 ?-RB治疗冠心病的优势 缺血总负荷比索洛尔研究 ?-RB治疗心力衰竭 总 结 静息心率升高与高血压持续进展、心血管发病率和死亡率升高密切相关。 ?-RB治疗心血管疾病的现代观点 ?-RB的相关基础研究 静息心率增快的危害 ?-RB治疗高血压 ?-RB治疗高血压临床研究 比索洛尔治疗高血压的优势 比索洛尔治疗高血压合并糖尿病 ?-RB治疗冠心病 ?-RB治疗冠心病的优势 缺血总负荷比索洛尔研究 ?-RB治疗心力衰竭 总 结 50－69岁男性患者血压与死亡的相关性 ?-阻滞剂降低心脏性猝死发生率 b-阻滞剂治疗高血压的强适应症 适合应用?阻滞剂的其他高血压患者 高血压合并心动过速： 房性心动过速/心房颤动；