药剂学创新实验设计.docVIP

药剂创新实验设计： 题 目： 含有紫杉醇微球的地黄当归甘草复方剂 目 录 1 实验简介 1.1微球技术的简介……………………………………………………………………………2 1.2紫杉醇的简介………………………………………………………………………………2 1.2.1 紫杉醇…………………………………………………………………………………2 1.2.2 紫杉醇的药理作用……………………………………………………………………2 1.2.3 紫杉醇的临床副作用…………………………………………………………………3 1.2.4 紫杉醇的现在剂型研究现状…………………………………………………………3 1.3地黄的简介…………………………………………………………………………………3 1.3.1地黄……………………………………………………………………………………3 1.3.2地黄的炮制及作用……………………………………………………………………3 1.4当归的简介…………………………………………………………………………………3 1.4.1当归……………………………………………………………………………………3 1.4.2当归的作用……………………………………………………………………………3 1.5甘草的介绍…………………………………………………………………………………4 2 实验目的……………………………………………………………………………………4 3 实验原理……………………………………………………………………………………4 3.1微球的制备原理……………………………………………………………………………4 3.2降低紫杉醇的副作用原理…………………………………………………………………4 4 实验材料、主要试剂及主要设备…………………………………………………………5 5 实验过程……………………………………………………………………………………5 5.1实验材料的预处理………………………………………………………………………5 5.2微球的制备………………………………………………………………………………5 6 药物作用分析………………………………………………………………………………5 7 展望…………………………………………………………………………………………6 7.1 实验的创新之处…………………………………………………………………………6 7.2 实验有待改进之处………………………………………………………………………6 8 致谢…………………………………………………………………………………………6 9 参考文献……………………………………………………………………………………7 1实验介绍 本实验是利用微球技术、中医基础理论，中药炮制及中药配伍等理论，用明胶作为药物紫杉醇的载体，加入到当归、地黄和甘草的混合液中制成悬浊液，希望能够在体内起到治疗疾病，降低主药（紫杉醇）的副作用及调节治疗后康复的作用。 1.1微球技术的简介 微球是药物与高分子材料制成基质骨架的球形或类球形实体，药物溶解或分散在实体中。微球药物有很多优点：（1）掩盖药物的不良气味；（2）提高药物的稳定性；（3）防止药物在胃内失活或减少药物对胃的刺激性；（4）使液态药物固态化便于应用和储藏；（5）减少复方药物的配伍变化；（6）可制备缓冲或控释制剂；（7）使药物浓集于靶区提高疗效。正因为有缓释，降毒性的作用，故本实验设计选择微球技术。 1.2紫杉醇的简介 1.2.1紫杉醇 C47H51NO14 853.91 本品为天然提取或半合成制备。本品为(2S,5R,7S,10R,13S)-10,20-双（乙酰氧基）-2-苯甲酰氧基-1，7-二羟基-9-氧代-5，20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基（3S）-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯。按干燥品计算，含C47H51NO14应为98.0%~102.0%。本品为白色或类白色结晶性粉末。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。通过以下方法测定它的比旋度：取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录VI E），比旋度为 -49.0o ~-55.0 o。【1】 1.2.2紫杉醇的作用机制 紫杉醇的作用机制独特且十分复杂，现在普遍认同4种机制，现在比较流行的一种被理解的机制是微管解聚稳定机制：紫杉醇能抑制有丝分裂，通过结合到游离微管蛋白而诱导和促使微管蛋白装配成稳定微管，同时抑制已形成微管的解聚，使维管束不能与微管组织中心互相连接，阻断细胞周期，导致有丝分裂异常或中断，从而破坏细胞有丝分裂和分裂期间功能所必需的微管系统动态