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第28章 消化系统药 消化系统药 掌握： 抗消化性溃疡药物分类， H2 受体阻断药、奥美拉唑 、米索前列醇 的作用，作用机制及临床应用。 了解： 抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等药作用特点 及泻药硫酸镁等药的作用方式与临床应用。 消化系统药 抗消化性溃疡药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 消化性溃疡(peptic ulcer) 定义： 发生在胃和十二指肠球部的慢性溃疡。其形成与胃酸和胃蛋白酶的消化有关。 病因：幽门螺杆菌感染：H.pylori 非甾体抗炎药：阿司匹林，激素 胃酸分泌过多 其他致病因素：遗传素质，应激，吸烟 发病机制： 不平衡 损伤粘膜的侵袭力↑ 粘膜自身的防卫力↓ 胃酸/胃蛋白酶的消化 粘膜屏障 非甾体抗炎药 粘液-HCO3-屏障 情绪应激 前列腺素E ↓ 粘膜血流量↓ 临床表现： 1 慢性反复发作 2 发作呈周期性，与缓解期相互交替 3 有季节性，饮食不规律可诱发 4 发作时上腹痛呈节律性。 治疗：一般治疗 药物治疗 抗消化性溃疡药物的分类 分 类 代 表 药 1 抗酸药 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 2 胃酸分泌抑制剂 H2 受体阻断药 西咪替丁 雷尼替丁 抗胆碱药 哌仑西平 替仑西平 H+泵抑制剂 奥美拉唑 兰索拉唑 3 粘膜保护药 米索前列醇 思密达 4 抗幽门螺杆菌药 阿莫西林 甲硝唑 1. 抗 酸 药(anticids) 作用及作用机制 1.弱碱性药物，中和胃内容物的酸度。 解除胃酸对粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激； 降低胃蛋白酶的活性 (pH4) 2. 结合有害物质，保护胃粘膜。 常用药物： 氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 临床应用：消化性溃疡 反流性食道炎 2. 胃酸分泌抑制剂 (1) H2 受体阻断药 作用及作用机制： 高度选择竞争性抑制H2受体 胃酸分泌↓ 特点：抑制基础和夜间的酸分泌 代表药：西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 临床应用：消化性溃疡 反流性食道炎 (2) 抗胆碱药 作用及作用机制： 阻断M1胆碱受体，降低胃酸分泌。 代表药： 哌仑西平 替仑西平 临床应用：消化性溃疡 (3) H+泵抑制剂 最有效的抗消化性溃疡药物 代表药：奥美拉唑 兰索拉唑 临床应用：消化性溃疡-促进溃疡愈合 反流性食道炎 卓-艾(Zollinger-Ellison)综合症 幽门螺杆菌感染辅助用药 奥美拉唑(omeprazole) 药理作用： (1) 干扰胃壁细胞内质子泵即H+ - K+ -ATPase泵， 　　抑制胃酸分泌。 (2) 增加粘膜血流量，保护胃粘膜。 (3) 降低幽门螺杆菌数量。 特点：抑制胃酸作用不可逆，且与剂量相关。 作用机制：与酶形成酶-抑制剂复合物， 抑制泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌。 奥美拉唑(omeprazole) 体内过程： 吸收：p.o. 小肠吸收，常用肠溶胶囊 分布：95%与血浆蛋白结合 代谢：肝 排泄：肾 不良反应：胃肠道症状：恶心 腹痛 腹泻 CNS反应：头痛 头晕 困倦 其他：皮疹 白细胞减少 转氨酶↑ 药物相互作用：肝药酶抑制剂 3. 粘膜保护药 米索前列醇(misoprostol) 作用：抑制基础胃酸分泌或组胺 胃泌素及食物 等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌. 作用机制： 提高粘液和HCO3-的分泌，产生细胞保护作用。 临床应用：预防和治疗胃和十二指肠溃疡，