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A型题
1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别( E )。
A.布洛芬
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙肾上腺素
D.氢溴酸山莨菪碱
E.磷酸氯喹
2.下列叙述中哪条是不正确的( A )。
A.脂溶性越大的药物,生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
3.下列叙述中有哪些是不正确的( E )。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低
4.药物的解离度与生物活性的关系( E )。
A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强
B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强
C.增加解离度,不利吸收,活性下降
D.增加解离度,有利吸收,活性增强
E.合适的解离度,有最大活性
5.下列哪个说法不正确( C )。
A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同
B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C.增加药物的解离度会使药物的活性下降
D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
6.可使药物的亲水性增加的基团是( B )。
A.硫原子
B.羟基
C.酯基
D.脂环
E.卤素
7.影响药效的立体因素不包括( D )。
A.几何异构
B.对映异构
C.官能团间的空间距离
D.互变异构
E.构象异构
8.药物的亲脂性与生物活性的关系( C )。
A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降
C.适度的亲脂性才有最佳的活性
D.增强亲脂性,使作用时间缩短
E.降低亲脂性,使作用的时间延长
9.下列叙述中哪一条是不正确的( D )。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同
C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性
D.对映异构体间不会产生相反的活性
E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快( C )。
A.戊巴比妥pka8.0(未解离率80%)
B.苯巴比妥酸pka3.75(未解离率0.022%)
C.海索比妥pka8.4(未解离率90%)
D.苯巴比妥pka7.4(未解离率50%)
E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)
10.药物与受体相互作用时的构象称为( C )。
A.优势构象
B.最低能量构象
C.药效构象
D.最高能量构象
E.反式构象
11.为无色易流动的重质液体的是( A )。
A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
12.临床以右旋体供药的麻醉药为( B )。
A.丙泊酚
B.依托咪酯
C.盐酸氯胺酮
D.盐酸布比卡因
E.盐酸丁卡因
13.盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符( B )。
A.在水中易溶
B.分子中含有氟原子
C.分子中含有邻氯苯基
D.麻醉作用迅速,并具有镇痛作用
E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强
14.为长效的局部麻醉药的是( A )。
A.盐酸布比卡因
B.依托咪酯
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸丁卡因
E.盐酸利多卡因
15.依托咪酯( B )。
A.结构中含有哌啶环
B.结构中含有咪唑环
C.结构中含有噻唑环
D.结构中含有吡啶环
E.结构中含有喹啉环
16.下列药物中含一个手性碳原子的药物为( B )。
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸氯胺酮
C.氟烷
D.丙泊酚
E.盐酸利多卡因
17.经氧瓶燃烧法破坏后,以稀氢氧化钠为吸收剂,加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝色的是( A )。
A.氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.盐酸利多多卡因
E.丙泊酚
18.盐酸氯胺酮的化学名为( A )。
A.2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐
B.3-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐
C.4-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐
D.5-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐
E.6-(2-氯苯基)-2-甲氨
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