升麻中抑制破骨细胞活性物质基础的研究.pdfVIP

升麻中抑制破骨细胞活性物质基础研究 但春件丁立生2 (1．成都理工大学材料与化学化工学院化学系，四川成都610059； 2．中国科学院成都生物研究所，四川成都610041) foetJdaL)根茎的化学成分和所褥化合物的抑制破骨细胞活 [摘要] 目的：研究升麻(Cimicifuga 性。方法：采用正、反相硅胶等色谱方法进行化学成分的分离纯化，根据波谱数据结合理化性质鉴定化合 物结构。并进行了抑制破骨细胞活性研究。结果：从升麻根茎的石油醚和乙酸乙酯提取物中共分得13个环 菠萝蜜烷三萜成分，其结构分另吐鉴定为25一伊乙酰基一升麻醇(1)，升麻醇(2)，升麻酮醇(3)，2争去羟 基阿科特素(4)，类叶升麻苷A(5)、23一表一26-去羟基阿科特素(6)，阿科特素(7)，12卢一羟基升麻醇 得到，化合物7为首次从该植物中分离得到，化合物2、7、10和ll具有抑制破骨细胞活性。 [关键词]升麻；环菠萝蜜烷三萜抑制破骨细胞活性 的主要成员，《中国药典》(2005年版)收载的常用中药升麻的原植物有三种：大三州‘升麻 dahurica foetJda Kom．)、兴安升麻(C Maxim．)和升麻(C (Cimicif艘heracleifolia L．)，均在我国分布区域广，资源量大。中药用其根茎，具有清热角翠毒、升举阳气、发表透 疹的功效，主治风热头痛、齿疼、咽喉疼痛、子宫脱垂等症。研究表明升麻中的三萜成分具 有抗肿瘤、抑制核苷运转、调节内分泌和神经功能、拮抗钙离子、抑制骨质流失及镇痛消炎 等多种生理活性，是一类很有开发前景的天然产物…。 破骨细胞由Kolliker于1873年发现。它是一种含有2～50个核的大细胞，无分裂活动。 常紧贴于骨质表面，其贴骨面有皱褶缘，是主要承担溶解吸收骨质(破骨)功能的特殊结构。 胚胎时期以及胎儿出生后至成年期，破骨细胞一直与起造骨作用的成骨细胞相互配合使骨得 以正常发生、发育及生长。而异常骨吸收在口腔科和骨科疾病以及老年病(骨质疏松)中是 普遍存在的病理变化雌。。 foetida 为了阐明升麻的药用物质基础，作者对产自陕西省的升麻(C L．)根茎的石油 醚和乙酸乙酯提取物进行了化学成分研究。共分离鉴定了13个环菠萝蜜烷三萜化合物，并 对他们的抑制破骨细胞活性进行了研究，其中化合物2、7、lO和ll具有抑制破骨细胞活性。 1仪器与试剂 XRC-1型显微熔点仪(温度计未校正)；BrukerAV一600核磁共振仪(TMS为内标)：Finnigan BioTOF Lc矿。“质谱仪；Bruker Q高分辨质谱仪：薄层层析(6Fzs．)和柱层析硅胶(160 1 200目，200～300目)均为青岛海洋化工厂产品：反相硅胶0DS(Cosmosi75Cir0PN)为 Nacalai Tesque公司产品；所用试剂均为分析纯。 升麻采自陕西省，由中国科学院成都生物研究所赵佐成研究员鉴定为升麻￡foetJda L．。 2提取分离 升麻新鲜根茎10kg，切碎，干燥，用800／o的乙醇回流提取3次，提取液减压浓缩得乙 醇浸膏1kg。以50--一60℃热水2L溶解分散浸膏，依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，减压同 收溶剂后分别得到石油醚萃取物和乙酸乙酯萃取物。经TLC检测，两部分萃取物的化学成分 相互交叉。合并石油醚和乙酸乙酯萃取物共650 g上硅胶柱层析分离，以氯仿一甲醇=20：1～ l：I梯度洗脱，粗分成A吒共7个部分。 B部分(28 g)经硅胶柱(200～300目，500g)层析(石油醚一丙酮，15：1～1：1) 得到化合物l(200 mg)和3(1．7 mg)、2(400 g)；D部分(48g)经硅胶柱(200～300目