注射用盐酸吉西他滨简介.ppt

2012年1月28日 简介 辰欣吉西他滨2011年10月通过SFDA审批； 非小细胞肺癌的一线标准治疗方案； 胰腺癌治疗的“金标准”； 晚期乳腺癌的一线标准治疗药物； 某些国家实体瘤的标准治疗方案； 产品简介 盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药，由礼来公司研制开发，（商品名：健择）1995年在南非、瑞典、荷兰、澳大利亚等国家获准上市，1996年美国FDA也已批准，临床用于治疗： 吉西他滨阿糖胞苷 产品 适应症 药 理 药代动力学 七个研究小组对353例病人（其中121例女性，232例男性，年龄为29至79岁，其中近45%的病人为非小细胞肺癌，35%为胰腺癌）进行了该药的药物动力学研究。按使用剂量500～2592mg/m2，输注0.4～1.2小时后得到以下动力学参数。 血浆峰浓度（输注结束5分钟内）：3.2～45.5μg/ml。中央室分布容积：女性：12.4L/m2,男性：17.5L/m2（个体差异为91.9%）。周边室分布容积：47.4L/m2，性别对其影响不大。蛋白结合率：可忽略。总清除率：29.2L/hr/m2到92.2L/hr/m2，与性别及年龄相关（个体差异为52.2%）。女性的清除率较男性约低25%。尽管清除快，随着年龄的增加，男性及女性病人的清除率均降低。使用推荐剂量1000mg/m2,30分钟输注，清除率值较低的男、女病人不必减少吉西他滨的剂量。尿药排泄：以不到10%原型药物的形式排泄。肾清除率：2～7L/hr/m2。半衰期：介于42至94分钟，与年龄和性别有关。吉西他滨的清除实际在输注开始后的5～11小时内完成，每周用药一次无蓄积。代谢：吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。吉西他滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐(dFdCMP、dFdCDP和dFdCTP)，其dFdCDP、dFdCTP被认为是有活性的，这些细胞内代谢物在血浆、尿中未曾检测出。主要代谢物无活性，在血浆和尿中均可检测出。 产品处方 处方如下： 盐酸吉西他滨 227.74g(相当于吉西他滨200g) 甘露醇 200g 醋酸钠 适量 注射用水 加至 6000ml 共制成 1000支 用法用量 一般用法01： 每次1000mg/m2，溶于氯化钠250ml，静滴30—150min，1次/周，连用2周休1周（3周方案），每三周重复。 用法用量 一般用法02： 每次1000mg/m2，溶于氯化钠250ml，静滴30—150min，1次/周，连用3周休1周（4周方案），每4周重复。 【不良反应】 血液系统：由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。 消化系统：约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎（参见剂量和使用方法）。据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20%的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。 产品包装 玻璃管制注射剂瓶：执行标准YB准； 药用溴化丁基橡胶瓶塞：执行标准YB准； 铝盖：执行标准YB重点掌握 规格 用法 适应症 谢谢！ * 新药营销中心---专心、专业、共成长！ 注射用盐酸吉西他滨 　 注射剂 吉西他滨 435 乙 　 　 　 注射剂 氟尿嘧啶葡萄糖 434 乙 　 　 　 注射剂 氟尿嘧啶氯化钠 433 乙 　 　 限三级综合、肿瘤专科医院二线用药 注射剂 氟达拉滨 432 乙 　 　 　 注射剂 达卡巴嗪 431 乙 乙类 　 　 口服常释剂型 替加氟 430 甲 　 　 　 注射剂 阿糖胞苷 426 甲 甲类 　 　 　 10.1.2 影响核酸合成药物 　 　 　 　 10.1.1 作用于DNA化学结构药物　 　 　 　10.1 细胞毒药物 10 抗肿瘤药物 　 10.4 其他 　 10.3 辅助药物 　 10.2.3 芳香化酶抑制剂 　 　 10.2.2 抗雌激素药物 　 　 10.2.1 抗雄激素药物 　 　 　 10.2 激素类药物 　 10.1.6 其他细胞毒药物 　 　 10.1.5 M期，干扰微管蛋白合成药物 　 　 10.1.4 作用于拓扑异构酶抑制剂 　 　 10.1.3 作用于核酸转录药物 　 　 1