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第七节 中枢兴奋药 (central stimulants) 目标: 1.熟悉咖啡因的药理作用、临床应用、不良反应。 2.比较尼可刹米、二甲弗林、洛贝林的作用机制、作用特点、临床应用。 3.了解促大脑功能恢复药的作用特点、临床应用。 概念与分类 能提高中枢神经系统功能活动的药物。 根据其主要作用部位可分为两类: ①兴奋大脑皮质的药物,如咖啡因; ②兴奋延髓呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米。 一、大脑皮层兴奋药 咖啡因(caffeine) 【药理作用】 1.中枢神经系统 2.心血管系统 大剂量,兴奋心脏,扩张冠状血管及肾血管,收缩脑血管 3.其他 较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用;利尿及刺激胃酸分泌。 咖啡因 大脑皮层兴奋药 中枢神经系统: 50~200mg兴奋大脑皮层,可使人睡意消失、疲劳减轻、精神振奋、思维敏捷、工作效率提高; 250~500mg直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高; 过量中毒可引起中枢神经系统广泛兴奋,甚至惊厥。 咖啡因 大脑皮层兴奋药 【临床应用】 用于严重传染病及中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸循环衰竭。 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛。 与麦角胺配伍治疗偏头痛。 咖啡因 大脑皮层兴奋药 【不良反应】 治疗量不良反应较少。 较大剂量可致激动、不安、失眠、心悸、头痛等,剂量过大可致惊厥。 婴幼儿高热时易发生惊厥,故宜选用不含咖啡因的复方解热制剂。 二、呼吸中枢兴奋药 尼可刹米(可拉明) 直接兴奋延髓呼吸中枢,刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快 对血管运动中枢有弱兴奋作用。 尼可刹米作用温和,安全范围大。维持时间较短 临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,尤其对吗啡。 二、呼吸中枢兴奋药 洛贝林(山梗菜碱) 选择性刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。 作用快、弱而维持时间短。治疗量安全范围大,较少引起惊厥。 常用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭及CO中毒。 三、促大脑功能恢复药 吡拉西坦(脑复康) 增加脑血流量,增加线粒体内ATP的合成,促进脑细胞代谢,提高脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用,保护缺氧脑细胞免受损伤,改善脑缺氧及物理化学因素所致记忆障碍; 促进脑细胞信息传递,有利于大脑的整合功能, 促进儿童大脑发育及智力发展。 三、促大脑功能恢复药 吡拉西坦(脑复康) 用于阿尔茨海默病、脑血管意外、脑外伤后遗症、脑动脉硬化及慢性酒精中毒等所致的记忆、思维障碍。 对弱智儿童有一定疗效。 偶见口干、厌食、失眠及呕吐等不良反应,停药后消失。 三、促大脑功能恢复药 甲氯芬酯(氯酯醒) 兴奋大脑皮层,促进脑细胞代谢,增加葡萄糖的利用,对处于抑制状态的中枢神经系统具有兴奋作用。 作用缓慢,需反复用药 临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、阿尔茨海默病、儿童精神迟钝、新生儿缺氧、小儿遗尿症等。 * *

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