B肾上腺素受体激动.ppt

第 十 章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 第一节 构效关系及分类 一 构效关系 基本结构: β-苯乙胺 二、分 类 （1）α受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等 （2）α、β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱和多巴胺 （3）β受体激动药 异丙肾上腺素和多巴酚丁胺 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） 只宜静脉滴注法给药， 为什么？ 体内过程 1.吸收：口服易被破坏。皮下或肌注产生剧烈血管收缩，应静滴。 2.分布：NA能神经支配的器官，不易通过BBB。 3.摄取：摄取1和摄取2 4.代谢：灭活酶COMT、MAO 5.排泄：肾排泄 药理作用:激动α、β1 1.血管: 1）（+）α1R 全身A、V收缩，皮肤、粘膜血管肾血管，冠状血管舒张 2）（+）α2R（突触前膜）： 负反馈，抑制NA释放 3.血压：小量时收缩压SP升高 舒张压DP不变 大量时血管强烈收缩 DP 脉压 4.其他 影响较弱 （二）临床应用 1.休克(早期）早期、小剂量、短期用 补足血容量，维持血压 2.药物中毒低血压 氯丙嗪 3.上消化道出血 口服 间羟胺(metaraminol,aramine 阿拉明) 与NA比较，特点： 1.收缩血管较NA弱而持久 机制： 直接作用 间接 促进神经末梢释放NA 2.对肾血管收缩较弱 3.可作为NA的代用品 去氧肾上腺素和甲氧明 去氧肾上腺素特点： 1.+α1 缩全身血管NA，缩肾血管NA 2. +瞳孔扩大肌α1, 扩瞳 无调节麻痹 眼底检查 甲氧明 1.心率减慢 阵发性室上性心动过速 第三节 α、β受体激动药 一、肾上腺素(adrenaline) 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌 体内过程:基本同NA 口服吸收少 肌注吸收快 静注即生效 药理作用 激动α1、α2、β1、β2 1.心脏 （+） β1 Hr 传导 收缩 有利： 心输出量 不利： 心肌耗氧量 心律失常 3.血压 β1 SP α1与β2抵消 DP变化不大 α1占优势 SP、DP 单次注射血压呈双相反应 β2 BP 4.平滑肌： （+）支气管平滑肌β2 扩张 （+）肥大细胞β2 组胺释放 （+）粘膜下血管α1 水肿 5.代谢： 1) （+） β2 肝糖原分解 血糖 2) （+） α2、β1 、 β3脂肪分解 FFA （二）临床应用 1.心脏骤停 （2）支气管哮喘 急性发作 （3）血管神经性水肿及血清病 3.与局麻药配伍和局部止血 比例1:250000 ① 延缓局麻药吸收， 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收，减少中毒反应 4.青光眼 （三）不良反应 （+）α血压增高等 （+）β 心律失常等 禁忌症：高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢 多巴胺（dopamine） （一）药理作用 （+）α、β、 D1受体 1.心脏 （+）β1 心缩力 心输出量 治疗量 Hr 变化不大 大剂量 Hr 3.肾脏 三、麻黄碱（ephedrine） 中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载 第四节 β受体激动药 异丙肾上腺素 （isoprenaline） [体内过程] 给药方法：气雾剂、舌下含服 口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 代谢：COMT，较少被MAO代谢 3.支气管平滑肌： 兴奋β2 ，支气管扩张 兴奋 β2受体 ，抑制组胺释放 不兴奋α1 ， 无法消除粘膜水肿 4.其他：组织耗氧 血糖 FFA （三）不良反应和注意事项 心悸、头晕（缺氧）注意控制心率 注意：剂量 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢 二、选择性β受体激动药