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5 种中药成份体外对羧酸酯酶活性的影响研究
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张程亮 ,李喜平 ,徐艳娇 ,向道春 ,冯承阳 ,刘东
(1. 华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,湖北武汉 430030 ;
2. 武汉市中心医院药学部,湖北武汉430014)
摘要目的:初步考察5 种中药成份黄芩苷、穿心莲内酯、橙皮苷、茶多酚及黄豆
苷元在体外对羧酸酯酶 1 (CES1 )和羧酸酯酶 2 (CES2 )活性的影响。方法:
采用 CES1、CES2 特异性探针咪达普利和伊立替康(CPT-11 )及其代谢产物咪
达普利拉和SN-38,在大鼠肝微粒体孵育体系中初步考察上述5 种中药成份抑制
两种CESs 活性强度。结果:上述5 种中药成份在100 μM 浓度下对CES1、CES2
活性均无显著抑制作用(P 0.05 )。结论:黄芩苷、穿心莲内酯、橙皮苷、茶
多酚及黄豆苷元在体外不影响CESs 活性,体内实验有待进一步开展。
关键词:中药单体;羧酸酯酶;咪达普利;伊立替康
Effect of 5 Chinese Herbal Medicinal Ingredients on the
Acitivity of Carboxylesterase 1 and 2 in vitro
1 1 1 2 1
Zhang Chengliang , Li Xiping , Xu Yanjiao , Xiang Daochun , Feng Chenyang , Liu
Dong1 (1.Department of Pharmacy, Tongji Hospital, Tongji Medical college,
Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030, Hubei; 2.
Department of Pharmacy, the Central Hospital of Wuhan, Wuhan 430030, Hubei)
ABSTRACT Objective: To evaluate the inhibitory effect of 5 Chinese herbal
medicinal ingredients, baicalin, andrographolide, hesperidin, polyphenols, and
daidzein, on carboxylesterase 1 (CES 1) and carboxylesterase 2 (CES2).
Methods:Based on our previous methods determiningthe metabolites’ concentration
of imidapril and CPT-11, imidaprilat and SN-38 in rat liver microsomes incubation
system, which were index for the activity of CES1 and CES2respectively, we
investigated the potential effect of above drugs on CES1 and CES2.
Results:Compared with the control group, the activity of CES1 and CES2 were not
significantly influenced by the above 5 Chinese herbal medicinal ingredients (P
0.05). Conclusion: Baicalin, andrographolide, hesperidin, polyphenols and daidzei
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