郑永锋教授讲稿现代中药制剂的专利保护.ppt

现代中药制剂的专利保护 郑永锋 专利保护方式概述 产品专利 方法专利 用途专利 药品产品专利 以物质结构定义的化合物产品 以物质组份定义的组合物产品 以方法定义的混合物产品 药物方法专利 药物的制备方法 药物的检测方法 药物的使用方法 药物的用途专利 第一用途 第二用途 药物制剂的专利保护类型 产品专利 方法专利 用途专利（？） 现代中药制剂的产品专利 权利要求的撰写模式 活性组分+赋性剂 活性组分+制剂方法 活性组分+赋性剂+制剂方法 对于活性组分的定义 有效组份(部位) 指纹图谱 理化参数 方法定义产品 注射剂实例分析 注射液 通常是以方法定义产品 提取工艺通常具有特征性 制剂工艺表现在辅料和工艺参数的选择 建议 尽可能以产品特征定义 活性组份以从属权利要求描述为佳 工艺参数以范围表述 例1（方法定义产品） 1．一种丹参注射液，其特征在于：取丹参饮片加水煎煮两次，每次分别为1.5—2. 0h、 1.0—1.5h，合并提取液，过滤；滤波浓缩至3—6ml含1g药材；调PH值为3.2— 3.8，静置24h，过滤；滤液调PH值为9.0— 9.5，静置24h，过滤；滤液调PH值为10.0—10.5，在115℃ —120℃下煎煮40min，静置24h，过滤；滤液加0.3％活性炭煮沸2 0—30min，过滤除炭，灌封。 例2（有效组分定义） 1.一种银杏内酯注射剂，其特征在于含有银杏内酯A 30-40 ％，银杏内酯B 50％-65％，银杏内酯K 0.5-5％。 例3（方法定义产品） 一种参附注射液，其特征在于制备该注射液的原料重量比为人参：附子=1：2，每１ｍｌ注射液中含有相当于原生药量：人参０.１ｇ、附子０.２ｇ。 例4（方法定义产品） 一种香菇多糖注射液，其特征在于单香菇多糖或多组分香菇多糖溶解于合适浓度的ＮａＯＨ溶液中，搅拌下加入柠檬酸溶液调节ｐＨ至７.０－７.５，过滤，滤液分装所需量至安瓿中，高温消毒，制得香菇多糖注射液。 例5（有效组分定义） 1.一种脉络宁注射液，是由金银花、石斛、玄参、牛膝等量混合，经化学提取而制成的一种复方中药输液剂，其特征在于，有效成份的含量为：绿原酸含量平均值为0.05-0.12mg/ml；肉桂酸含量平均值为0.02-0.04mg/ml；蜕皮甾酮含量平均值为0.005-0.03mg/ml；滨蒿内酯含量平均值为2.5-4.5μg/ml；总黄酮含量平均值为1.0-2.5mg/ml。 例6(方法定义) 1、一种静脉注射用注射液，其特征在于它是由包含下述原料制成的：金银花1-10重量份，黄芩1-10重量份。 例7( 方法定义) 1、一种醒脑静脂肪乳注射液，其特征在于：该注射液由中药麝香、郁金、栀子、冰片和辅料注射用油、乳化剂、等渗调节剂及注射用水制成，其配方如下：麝香7.5g ，郁金30g ，栀子30g ，冰片1g ，注射用油50～250g ，乳化剂5～30g ，等渗调节剂1～10g ，注射用水加至1000ml。 例8（有效组分定义） 1、一种银杏叶提取物注射液，含有银杏叶提取物的有效成分及医学上可接受的溶媒，其特征是各组份含量是： 占银杏叶提取物重量比24％～60％的银杏总黄酮苷， 占银杏叶提取物重量比6％～15％的银杏内酯， 白果酸：0～2ppm , 注射溶媒醇水体积比：0.1～0.4∶1。 例9（指纹图谱定义） 一种银杏内酯注射剂，其特征在于该注射剂采用高效液相色谱法测定指纹图谱记录60分钟，共得4个共有峰，以银杏内酯B的保留时间1为自身参照物，此4个峰的相对保留时间为0.56,0.87,1,1.71，以银杏内酯B的峰面积为1，此4个共有峰的峰面积比值是0.02，0.56，1，1.2。 例10（理化参数定义） 一种治疗癌症的注射液，其特征在于含有一种薏苡仁油脂，该油脂按脂肪油检测，其理化参数为：酸价小于0.56，比重0.914-0.918，碘价95-107，皂化价185-195，折光率1.47-1.475。 例11（活性组分+辅料） 1、一种复方双黄连制剂，其特征在于该制剂是由金银花、连翘与黄芩的提取物作为活性成份与药用辅料组成的，并且按含活性成份为 0.01％～99.99％与含药用辅料为99.99％～0.01％的任意配比制成100 ％的组成，其中活性成份为金银花＋连翘浸膏16.9～32份，黄芩浸膏5.6～75份，金银花＋连翘超临界提取物0.56～19.6份，辅料为2.6～ 6.5份。 例12（活性组分+辅料） 1.一枝黄花注射用脂肪乳剂，其特征在于该乳剂是以一枝黄花油为活性成分与药用辅料组成的，包括：一枝黄花油 1.0-100g 注射用磷脂 3-50g 注射用豆油 50-300g 甘油