受体药物筛选研究进展.pdfVIP

新的先导物化学实体 ,从而为发明新药提供更加广阔的前 4 郭丰文. 生物技术制药工业 25 年. 中国制药信息 , 1998 , 14 ( 1) : 景 。 3 . 5 Pangh J . Lafrance J C. The U S Biotechnology . Indust ry ,1997 . 9 . 参考文献 6 Slawomir MW , Robert B E , Michael J H. Mat rix metallop roteinase 1 Per sidis A . Bioent rep renur ship around t he world . N at u re inhibitor s. I nvestigational N ew D rugs , 1997 ,15 :6 1. B iotechnology ,1998 ,16 ( Suppl) :3 . 7 Per sidis A . Biotechnlolgies to watch . N at u re B iotechnology , 1997 , 2 Purcell DJ . Navigation biotechnclogy′s new fiscal opporturities. 15 ( 13) :1490 . N atare B iotechnology , 1998 ,16 ( Suppl) :5 1. 8 Pput ney SD . Burke Imp roving p rotein t herapertics wit h sustained 3 Dibner MD . Biotechnology and p harmaceuticals 10 year later . - relase formulations. N at u re B iotechnology ,1998 ,16 (2) :153 . B iop harm , 1997 ,10 (9) :24 . ( 收稿 受体药物筛选研究进展 吕秋军 　高月 (北京 100850 北京放射医学研究所) 摘要 　目的:介绍国外受体筛药法必威体育精装版进展 ,为我国开展以受体为靶标的新药筛选提供参考 。方法 : 以国外发表的论文为基 础 ,按化合物来源 、受体筛药模式 、受体筛药过程和展望分别进行介绍 。结果与结论 :利用组合化学技术合成大量化合物和分 子生物学技术建立的灵敏和微量化的生物学检测技术 ,使受体筛药法发展为高通量筛选方法 ,加快了先导化合物的发现过 程 。 关键词 　受体 ;化合物 ;药物筛选 　　受体参与机体的各种生理和病理过程 ,是药物作用的主 宁、奎尼丁和阿托品等药均来自植物 。微生物次生代谢产物 要靶标之一 。近年来随着分子生物学技术在药理学领域中 也是新药的一个重要来源 , 自从 1928 年发现青霉素以来 ,许 的渗透 ,尤其是人类基因组计划的进行 ,新的受体及其亚型 多高效抗菌素从微生物培养基中分离出来 。相对而言 ,从动 不断被发现 。这些新受体亚型的功能及其在疾病发展过程 物组织中得到新药较少 ,但动物毒素也可导致新药发现 。如 中的作用逐渐被阐明。国际上一些大制药公司为开发新药 , 血管紧张素转换酶抑制剂 ,其基本先导结构即来 自从蛇毒中 竞相投资于以这些克隆