有毒中药现代药理研究之天花粉.docVIP

天花粉 [基原] 本品为葫芦科话楼后植物括萎 工M口小。m Hao等酌根。 [化学成分] 含淀粉25．2％，皂昔约1％，蛋白质及多种氨基醛。自鲜品用丙团分级沉淀法制取的 天花粉蛋白(州小osanthin)，分子量约为18000，是由一条多肪链构成的且可以合糖的蛋 白质，对光、热、潮湿都不稳定，系天花粉作用于胎盘滋养细胞的有效成AL。。 [含量购定] 凯氏定氯法。 [炮制研究] 天花粉又称瓜婪根，《神农本神经》要求“暴于”，《雷公饱炙论》要求“去皮，纫捣”。古 文献关于切制要求的记载有“薄切”、“寸切”、“纫切”以及“切片”等。《千金要方》有鲜品捣 汁应用和起鲜切制的方法。现代对天花粉舶炮制要求是洗净、去皮，切厚片。在净和切的 要求上，古今基本一致，而在炮制上，古今差别比较大，古代的饱制方法在现代基本上没有 被沿用。不加辅料的炮制方法，在古代有“炒”、“炒焦”，《证类本草》要求“烧灰”。制粉是 古代习惯用法，九以清代更受推祟。在方法上，制粉可分为湿制和于制两类。《千金要方》 即为湿制法，曰：“深掘一大括楼根、厚削去皮至白处止，寸切水授一日一夜，易水经五日， 出，烂捣碎．研之，以袋滤如出粉法，干之”，将制粉过程记述得十分详细。《仁术便览》记载 “为细末，水澄去黄浆，数次成粉”。《外科正宗》用“新鲜未晒者四两，石臼捣烂，投水一碗 搅匀，绞去渣用”，则兼有用汁用分二法之妙。千法制粉，方法简单，即“为细末”或“捣纫罗过”。古代对天花粉炮制作用的认识以及对天花粉炮制品种的应用经验，值得现代临床认 真研究。64、儿药证真快》。“记述了天花粉炒焦用的目的，即：”药性虽冷，炒焦用之乃温 也”。天花粉治痈肿用酷熬、治偏疵用洒浸，这些应用经验，能反映其炮制方法的作用。 《金原钩元》称天花粉为“治消渴神药”，《本草求真》认为“澄粉食、大宜水衰有热者”。《本 草正义》则认为澄粉能消除苦寒之性，“员宜于老弱病后，无枯腻碍化之弊”M J。《中国药 典》要求：赂泡，润透，切厚片，干淤”。 [药理研究] 一、致流产和抗早孕作用 天花粉蛋白致流产，系发掘我国民问验方加以整理提高的成果之一。用天花粉蛋白 租制剂，给孕期10一12天小鼠每只皮下注射o．2”8，5天后解副，记录胎仔死仔数(包括 吸收点)，计算有效率在75％以上，给5只孕期14天左右的免每只肌注4mB或阴道内给 药32mB，5—7天后副腹检查，也有致流产作用。体外培养试验，对孕期5天的兔胚泡有 损伤作用；注射于早孕兔有明显抗早孕效果。可使胚泡坏死、液化、终致辞完全吸收“。 经“’L天花粉粗提物在孕妇体内的分布与排泄试验、间接荧光标记抗体法追踪妊娠 小鼠体内不同时间的天花粉蛋白抗菌素原分布动态、助猴及人流产胎盘的病理学观察和 临床病理现象分析、天花粉蛋白对体外培养入胎盘绒毛滋养层细胞形态和功能损伤的观 察、天花粉蛋白引产前后血清内绒毛膜促性腺激素(双抗体免疫法)及尿中孕二醇、雌三醇 t气相色谱法)的含量Ql定、以及抑制内源前列腺素全合成对天花粉蛋白引产的影响等方 面的研究结果互相验证，可对天花粉蛋白的致流产作用原理归纳如下：天花粉蛋白直接作 用于胎盘滋养层细胞，并有一定的细胞专一性；能选择性地使胎盘绒毛合体滋养层细胞变 性坏死，解体的细胞碎片留在血窦中引起凝血，造成循环障碍和进一步的大量组织坏死， 胎盘绒毛的损伤反映在功能方面，即绒毛膜促性腺激素和类固醉激素迅速下降到先兆流 产的临界水平以下。由于胎盘形态和功能严直损伤的结果，破坏了母体和胎儿之间的内 分泌联系和代谢物的交换，使胎儿死亡。井假定可能通过尚未弄清楚的机制引起前列腺 紊合成增加，发动宫缩面导致流产。天花粉蛋白能使小鼠离体子宫、兔在体子宫及慢性子 宫痞管收缩加强，并能提高于宫对垂体后叶紊的敏感性，故认为其对于宫平滑肌有直接兴 奋作用，可能也是导致流产的因素之一。至于免疫反应是否参与致流产机制，目前尚有争 论，还需进一步研究探协‘。 二、抗癌作用 临床证实，天花粉蛋白对吩盘滋养叶细胞肿瘤有一定疗效。腹腔注射5m8儿8，对小 鼠实验性肝癌旗水型也有一定的治疗作用，可减少旗水量，延长存活期；对移植性肝癌实 体瘤也有轻度的抑制作用。但天花粉抗其他肿瘤的作用不明显。小民移植性肿瘤的筛选 试验结果为；天花粉温浸冷冻干燥制刑或水浸剂，对子宫颈癌u—14的抑制串分别为 40．4％和30．9％，而煎剂对子宫颈洛u—14，温浸冷冻干燥制刑对肉窟s—180与淋巴肉瘤 L—1胶水型均无抑制作用‘M。 三、对血糟的影响 天花粉提取液给正常兔服药后，可见血糖上升。对饥饿免这一作用表现更为明显，且 可使饥饿兔的肝糖原和肌糖原的含量均有所增加。另有报道