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1甲基4哌啶酮的合成.pdf
第24卷第11期 精细化工 Vd．24．N011
2007年11月 FINECIⅢMICALS Nov2007
：精细化工串闻体：
1-甲基4-哌啶酮的合成
杨帆，陈立功+，王东华
(天津大学药物科学与技术学院，天津姗2)
摘要：以甲胺的甲醇溶液和丙烯酸甲酯为原料。经MichaeI加成、Dieckmann环台和脱羧反应合成得到了1一甲基-
4一哌啶酮，并对各步反应的工艺参数进行了优化，在n(丙烯酸甲酯)／n(甲胺)=2，2，n(甲醇钠)肺[甲基一二一(p
103℃的条件下，1．甲基_4．哌啶酮的总收率为58％，并按该工艺顺利完成了500L反应釜中试。
关键词：哌啶酮；迈克尔加成；狄克曼环台；脱羧；精细化工中向体
中图分类号：0626文献标识码：A 文章编号：1003—5214(砌)ll一“42一03
of
Synth郫is1-Methyl4-piperidone
YANG
Fan，CHEN
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Ab砌墙ct：1一Methyl4-pjpe—doneⅧ*0btained舶mmethylamine粕dmetllyl
Michael and
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of w踮58％．500Lreactor testw镐
100一103℃，the僦alyield1一methyl4一piperidone pilot
earriedout．
8uccessfully
chemical8
addjⅡon；Dieckmallncycliz“咖；decarbox—aho“；6ne
Keywords：piperidone；Michael
；nte皿ediate
哌啶及其衍生物因其独特结构而越来越多地用 种路线合成哌啶及其衍生物进行了系统研究，通过
于医药、农药的合成”。1。其中l一甲基4．哌啶酮是 对各步反应工艺参数进行优化，使1一甲基4-哌啶酮
一系列抗组胺类药物氯雷他定、二苯拉林及新近上 小试收率可达58％，并在此基础上进行了工艺的放
市的国家二类新药丙哌维林等的关键中间体”’1。 大，对中试的工艺条件也进行了相应的优化，使中试
该化合物也广泛用于螺杂环农药等的合成”1。因 收率达到小试水平。此产品现已顺利地通过了中试
此，建立高效、通用的哌啶衍生物合成T艺，并进行 鉴定，达到国内领先水平，目前正组织试生产。
放大生产以满足日益增长的哌啶化合物需求，已日
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